Содержание
-
Лекция № 9 на тему:
Фармакология ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ возбуждающего типа действия Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006 “Обьясните людям значение слов и половина недоразумений и споров исчезнут сами собой” Декарт “Обьясните людям значение слов и половина недоразумений и споров исчезнут сами собой” Декарт “ ” Декарт
-
Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные психические функции – внимание, обучение и память, восприятие, настроение и эмоции, мышление
Психотропные средства с преимущественно ДЕПРИМИРУЮЩИМ (тормозным, угнетающим типом действия) с преимущественно ВОЗБУЖДАЮЩИМ (активирующим, стимулирующим типом действия) Седативные; Транквилизаторы; Нейролептики; Нормотимики. Аналептики Психостимуляторы Ноотропы Адаптогены Антидепрессанты Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
АНАЛЕПТИКИ(оживляющие, пробуждающие) – нейротропные средства, обладающие способностью пробуждать (“оживлять”), усиливать, восстанавливать функции жизненно важных органов и систем : - нервная система, - сердечно - сосудистая система, - система дыхания Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
К л а с с и ф и к а ц и яаналептиков:
центрального действия: Coffeinum-natrii benzoas, бемегрид(Bemegridum), этимизол; периферического действия – анабазин, цитизин (Cytitinum), никотин; смешаного действия – Camphora, Sulfocampho-cainum, Cordiaminum (никетамид) Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
М Е Х А Н И З М Д Е Й С Т В И ЯАНАЛЕПТИКОВ
центрального действия– непосредственно возбуждают жизненно важные центры продолговатого мозга (сосудодвигательные и дыхательный); периферического действия – рефлекторно через Н-холинорецепторы синокаротидной зоны (каротидный синус) возбуждают центры продолговатого мозга; смешанного действия – проявляют как непосредственное, так и рефлекторное действие (с хеморецепторов сосудов) на жизненно важные центры продолговатого мозга. Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮаналептиков
Острые отравления нейротропными средствами депримирующего типа действия; В комплексе реанимационных мероприятий при утоплении, удавлении, поражении электрическим током, отравлении угарным газом; острые и хронические расстройства кровообращения; шок, коллапс, асфиксия; острая и хроническая сердечная недостаточность; никотиновая зависимость: отвыкание от курения (облегчение симптомов – для анабазина, цитизин), а также снятие абстинентного синдрома при отказе от курения (никотин, цитизин). Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ аналептиков
Повышенная возбудимость ЦНС, Беспокойство, бессонница, Гипертензия, эпилепсия, Повышенная судорожная готовность мозга; При длительном применении возможно привыкание, диспепсические явления (бемегрид, этимизол). При введении масляных растворов камфоры под кожу возможно развитие инфильтрата; Сульфокамфокаин противопоказан при идиосинкразии к новокаину, бемегрид – при психомоторном возбуждении. Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
“Мозг достаточно хорош, чтобы умирать” Pеter Safar «Фармакология церебропротекторов» Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные психические функции – внимание, обучение и память, восприятие, настроение и эмоции, мышление
Психотропные средства с преимущественно ДЕПРИМИРУЮЩИМ (тормозным, угнетающим типом действия) с преимущественно ВОЗБУЖДАЮЩИМ (активирующим, стимулирующим типом действия) Седативные; Транквилизаторы; Нейролептики; Нормотимики. Аналептики Психостимуляторы Ноотропы Адаптогены Антидепрессанты Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ(психоактиваторы, психотоники) - лекарственные средства, которые обладают способностью стимулировать ЦНС, активировать психическую и физическую работоспособность, повышать уровень бодрствования и мотивации, уменьшать усталость и утомление, сонливость, улучшать настроение. Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
К л а с с и ф и к а ц и я психостимуляторов: производные пурина и имидазола:Coffeinum-natrii benzoas, этимизол; сиднонимины – сиднокарб (мезокарб) фенилалкиламины: амфетамина сульфат (фенамин) Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА – 2006 Амфетамины подобны другим галлюциногенам (диэтиламина лизергиновая кислота = ЛСД, мескалин, псилоцибин, фенциклидин или “ангельская пыль”, кокаина гидрохлорид, тетрагидроканнабинол и др.). Эти веществаисключены из списка ЛС, т.к. вызывают состояние, имитирующее психозы (“психотомиметики“, “психодислептики”), и вызывающие злоупотребление (abuse). N.B.
-
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ
Производные пурина (кофеин)- усиливаются процессы гликолиза, повышаются метаболические процессы в органах и тканях. Кроме того, кофеин блокирует тормозные пуриновые рецепторы в ЦНС, вследствие этого повышается активность нейронов, активируется умственная и физическая работоспособность; стимулируется сердечно-сосудистая система, активируются дыхательные функции (частота и глубина дихания), возбуждается секреция и моторика ЖКТ, увеличивается диурез, проявляется иммуномодулирующее действие. фенилалкиламины– проявляют непрямое дофаминомиметическое и адреномиметическое действие – способствуют высвобождению в ЦНС моноаминов, угнетают их обратный захват, а также угнетают МАО, тем самым стимулируют корковые и стволовые структуры, а также таламус и ядра среднего мозга; сиднонимины– главным образом вызывают активацию норадренергических рецепторов головного мозга, выражено блокируют МАО, с чем связано тимолептическое действие. Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА
-
Механизм действия кофеина Обмен углеводов 5 АМФ ц 3,5 АМФ адреналин обзидан кофеин + - - АТФ Обмен липидов Са++ фосфорилаза липаза Функции исполнительных органов Уменьшение силы сокращений; Уменьшение потребности в О2 Увеличение силы сокращений; Увеличение потребности в О2 аденилатциклаза фосфодиэстераза Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006 Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Показания к назначению психостимуляторов
для повышения психической и физической работоспособности, при депрессии, при астенических состояниях, при энурезе у детей, при патологической сонливости, усталости, утомлении. Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при применении сиднокарба иногда - появление раздражительности, беспокойства, снижение аппетита; при длительном использовании - возможны тяжелые нервно-психические расстройства; Кофеин при длительном применении может вызывать диарею, тошноту, боли в желудке, головную боль, тахикардию, аритмии, психическую зависимость (теизм). Психостимуляторыпротивопоказаны: при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженной гипертонии и атеросклерозе, при органических заболеваниях мозга, при патологии сердечно-сосудистой системы, у людей преклонного возраста, при глаукоме, фобии, заболеваниях печени. Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушенные психические функции – внимание, обучение и память, восприятие, настроение и эмоции, мышление
Психотропные средства с преимущественно ДЕПРИМИРУЮЩИМ (тормозным, угнетающим типом действия) с преимущественно ВОЗБУЖДАЮЩИМ (активирующим, стимулирующим типом действия) Седативные; Транквилизаторы; Нейролептики; Нормотимики. Аналептики Психостимуляторы Ноотропы Адаптогены Антидепрессанты Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Странная вещь! Люди могут жаловаться на все: на больной желудок, на утомляемость, на головную боль, на одышку, и прочее, только не на СЛАБОСТЬ своих УМСТВЕННЫХ СПОСОБНОСТЕЙ И. Граве Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006 Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Кафедра фармакологии ДГМА
НООТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (“noos” – мышление, разум;“tropos” – стремящийся (C.Giurgea, 1972)илиНЕЙРОМЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ЦЕРЕБРОПРОТЕКТОРЫ - это лекарственные средства, обладающие способностью восстанавливатьнарушенные мнестические и мыслительные функции, снижать неврологические дефициты, а такжезащищающиемозг и повышающие резистентность организма к экстремальным воздействиям (гипоксия → ишемия, травма мозга и пр.) Некоторые истины нужно повторять часто и долго, не заботясь о том, что можно надоесть … Н.И. Пирогов Некоторые истины нужно повторять часто и долго, не заботясь о том, что можно надоесть … Н.И. Пирогов
-
Голова без памяти — все равно что крепость без гарнизона. Наполеон I Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
НООТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ – нейротропные средства, обладающие способностьювосстанавливать(усиливать) когнинитивную (познавательную) функцию мозга, улучшать обучение, восстанавливать память, стимулировать активное бодрствование сознания, а также повышать устойчивость организма к неблагоприятным факторам окружающей среды. Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Производные диметиламиноэтанола – МЕКЛОФЕНОКСАТ (ацефен), эуклидан, диманол ацеглюмат. Классификация ноотропов (нейрометаботробных церебропротекторов) Производные ГАМК –Aminalonum (гаммалон, ГАМК, фармалон);НООФЕН(фенибут), ПАНТОГАМ, ПИКАМИЛОН, натрия оксибутират Производные пирролидина – Pyracetamum(луцетам, ноотропил, ойкамид, пирабене, стамин),этирацетам, анирацетам, дипрацетам; Производные пиридоксина – ПИРИТИНОЛ (энербол, энцефабол), гутимин. Нейропептиды и из аналоги – АКТГ и его фрагменты, вазопресины, тиролиберин, меланостатин, энкефалины, эндорфины, пироглютамил Цереброваскулярные средства – Nicergolinum(сермион), Vinpocetine (кавинтон), винкамин. Антиоксиданты – ионол, мексидол, тиотриазолин и Thiocetamum (тиотриазолин + пирацетам) и др. Разные ЛС с ноотропным эффектом – этимизол, оротовая кислота, ксантинола никотинат, адаптогены(жень-шень, элеутерококк, китайский лимонник и др.). Кафедра фармакологии ДГМА
-
Классификация ноотропов (Воронина Т.А., Середенин С.Б., 1999) I. Ноотропные препараты с доминируюшим мнестическим эффектом (cognitive enhancers) или «истинные» ноотропы: Кафедра фармакологии ДГМА 1.Пирролидоновые ноотропы (рацетамы), преимущественно метаболитного действия: пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамицетам, этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, изацетам, нефирацетам, детирацетам, … 2. Холинергические вещества:усиление синтеза ацетилхолина и его выброса (холин хлорид, фосфатидилсерин, лецитин, ацетил-L-карнитин, цитиколин, производньїе аминопиридина, и др,); агонисты холинергических рецепторов (оксотреморин, бетанехол, спиропиперидины, хинуклеотиды (АР-101 В, ЦМ-796, Р8-86, СІ-976 и др.); ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин, зртастигмин, галантамин, метрифонат, велнакрин малеат и др.); вещества со смешанным механизмом действия (деманол ацеглюмат, фактор роста нервов, салбутамин, бифемелан й др.). 3. Нейропептидый их аналоги;АКТГ 1-10 и его фрагменты, эбиратид, семакс, соматостатин, вазопрессин и его аналоги, тиролиберин и его аналоги, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин-II, холецистокинин-8, пептидные аналоги пирацетама (ГВС-111), ингибиторы пролилэндопептидазы. 4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот:глутаминовая кислота, мемантин, милацемид, глицин, Д-циклосерин, нооглютил.
-
Классификация ноотропов (Воронина Т.А., Середенин С.Б., 1999) II. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром эффектов («нейропротекторы»): Кафедра фармакологии ДГМА 5. Активаторы метаболизма мозга - карнитин, эфиры гомопантотеновой кислоти, ксантиновые производные пентоксифиллина, пропентофиллин, тетрагидрохинолины и др. 6. Церебральные вазодилататоры или вазотропные средства:винкамин, винпоцетин, ницерголин, винконат, виндебумол и др. 7.Антагонисты кальция:нимодипин, циннаризин, флунаризин и др. 8.Антиоксиданты:мексидол, дибунол, зксифон, пиритинол, тирилазад мексилат, меклофеноксат, атеровит (альфа-токоферол и меклофеноксат) и др. 9.Вещества, влияющие на систему ГАМК:гаммалон, пантогам, пикамилон, дигам, никотинамид, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират, нейробутал и др. 10.Вещества разных групп:этимизол, оротовая кислота, метилглюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил, цереброкраст, женьшень, лимонник и др.
-
Кафедра фармакологии ДГМА
Нейрометаболические церебропротекторы (ноотропы) Прямое избирательноедействие на когнитивные функции Непрямое, косвенное, не первостепенное,но с важным ноотропным эффектом
-
Прямое избирательное действие на когнитивные функции С преимущественноседативнымисвойствами С преимущественно психостимулирующими свойствами ПИКАМИЛОН (никотиноил-ГАМК) ПАНТОГАМ (кальция гомопантенат) МЕКСИДОЛ ПИРАЦЕТАМ (ноотропил) ПИРИТИНОЛ (пиридитол, энцефабол) АЦЕФЕН (меклофеноксат) АМИНАЛОН (ГАМК) ФЕНИБУТ (ноофен) ДЕМАНОЛ (деанол ацеглюмат)
-
Непрямое, косвенное, не первостепенное,но с важным ноотропным эффектом ЦЕРЕБРОАНГИОПРОТЕКТОРЫ АХ-ЭРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (амиридин, галантамин, глиатилин, цитиколин) ДА-ЭРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА АНТИОКСИДАНТЫ (мексидол, корвитин, тиотриазолин…) НЕЙРОАМИНОКИСЛОТЫ: агонисты и антагонисты (глицин, рилузол) НЕЙРОПЕПТИДЫ И ИХ АНАЛОГИ (церебролизин, семакс=АКТГ4-10) НЕЙРОПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА (нейролептики, транквилизаторы, противосудорожные, антидепрессанты, актопротекторы, адаптогены, психостимуляторы) ТИОЛОВЫЕ ПРОТИВОЯДИЯ ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ГОМЕОПАТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ (церебрум композитум)
-
Цереброваскулярные средства как непрямые церебропротекторы (ноотропы) ЦЕРЕБРОАНГИОТРОТЕКТОРЫ: ЦИННАРИЗИН (стугерон, вертизин) НИМОДИПИН (нимотоп, немотан) ФЛУНАРИЗИН НИКОТИНОЛ+ГАМК = пикамилон ВИНПОЦЕТИН (кавинтон, винпотон) ВИНКАМИН (винканор) ПАПАВЕРИН НАФТИДРОФУРИЛ (нафтилюкс) КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ (компламин) ПЕНТОКСИФИЛЛИН (агапурин, трентал) НИЦЕРГОЛИН (сермион, нилогрин) ГИНКО БИЛОБА (танакан, мемоплант,билибил) ИНСТЕНОН (комб: этамиван+этофиллин+гексобендин) ВАЗОБРАЛ (комб: дигидроэргокриптин+ кофеин) А также: церебролизин, глицин, мемантин, пирацетам Антагонисты Са2+ каналов ГМК сосудов мозга Спазмолитическое действие α-АБ + СТ3-блокатор Метаболическое, антиоксидантное, противогипоксическое
-
Показатели клинической активности нейрометаболическихстимуляторов (церебропротекторов) (A. Niss, 1984, с дополн.) Ноотропное действие(влияние на задержку развития или нарушения высших корковых функций, уровень суждений и критических возможностей, укрепление кортикального контроля субкортикальных уровней активности); Мнемотропное действие(влияние на память, обучаемость); Антиастеническое действие(влияние на слабость, вялость, явления психической и физической астении); Психостимулирующее действие(влияние на апатию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность); Седативное(транквилизирующее) действие (влияние на раздражительность, эмоциональную возбудимость);
-
Кафедра фармакологии ДГМА 6. Антидепрессивные свойства; 7. Действие, повышающее уровень бодрствования, ясность сознания(влияние на состояние угнетенного и помраченного состояния); 8. Антиэпилептическоедействие(влияние на эпилептическую пароксизмальную активность); 9. Адаптогенное действие(влияние на толерантность к различным факторам, в том числе и к медикаментам); 10. Вазовегетативное действие(влияние на головную боль, головокружение, вегетативную неустойчивость при цереброастенических синдромах); 11. Антипаркинсоническое действие(влияние на экстрапирамидные паркинсонические расстройства – гипокинето-гипертонический синдром); Показатели клинической активности нейрометаболическихстимуляторов (церебропротекторов) (A. Niss, 1984, с дополн. 1999)
-
Кафедра фармакологии ДГМА 12. Антидискинетическое действие(ослабление экстрапирамидных дискинетических расстройств). 13. Антигипоксическое действие(↑ устойчивость к недостатку О2, защита поврежденных клеток мозга) 14. Антиоксидантные свойства(↓ образования продуктов ПОЛ, ↑ активности ферментов антиоксидантной защиты) 15. Нейротрофическое действие(генная экспрессия нейроростовых факторов: GNF, BDNF, NT 3, NT 4/5…); 16. Действие на процессы нейроапоптоза(индукторы, ингибиторы); 17. Нейроиммуноцитокиническое действие. Показатели клинической активности нейрометаболическихстимуляторов (церебропротекторов) (A. Niss, 1984, с дополн. 2005)
-
ГАМК и ее аналоги
натрия оксибутират; пантогам (остатки ГАМК и пантотеновой кислоты); пикамилон (сочетание ГАМК и никотиновой кислоты) а также: Кафедра фармакологии ДГМА Thiocetamum(тиотриазолин + пирацетам) цинаризин + пирацетам = фезам, нейро-норм
-
Кафедра фармакологии ДГМА
Фармакология нейрометаболических церебропротекторов ПИРАЦЕТАМ ↑ уровень НА и количество β-АР в ткани мозга; ↑ уровень АХ и плотность ХР; ДА «±»; Глу «±»; ГАМК «±». ↑ скорость образования информационных макромолекул; «+» - мембрано-стабилизирующая активность; ↑ текучесть мембран в клетках мозга ↓ агрегацию тромбоцитов
-
Фармакология нейрометаболических церебропротекторов ПИРАЦЕТАМ «+» - стресспротекторное действие; ↑ поведение, обучение, физическую выносливость при 2-х суточной депривации сна, Н2О; ↓ повреждение слизистой оболочки желудка; Восстанавливает массу надпочечников; ↑ массу тимуса; Сохраняет структуру клеток коры ГМ и мозжечка; Устраняет стрессорные нарушения в печени, миокарде, эритроцитах, костной ткани.
-
Фармакология нейрометаболических церебропротекторов ПИРАЦЕТАМ В эффекторных органах : ↑ энергетический обмен; ↑ синтез белка, обмен аминокислот; ↓ПОЛ и сохраняет активность антиоксидантных ферментов; Нормализирует К+-Na+ насос и стабилизирует фосфолипиды мембран.
-
Нейропротекция на начальных этапах ишемического каскада: ПИРАЦЕТАМ Увеличивает утилизацию глюкозы и экстракцию кислорода в анаэробных условиях (W.D. Hais et all., 1988); Увеличивает высвобождение и обратный захват нейромедиаторов (глутамата и др.) (H. Pilch et all, 1998); Уменьшает вазоспазм, не оказывая вазорасширяющего действия, не снижает АД (S. Reuse-Blom, 1979); Уменьшает адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов (J.A. Fleishman, 1982); Нормализует вязкость крови (M. Moriau et all., 1985).
-
Коррекция последствий ишемического каскада: ПИРАЦЕТАМ Ускоряет конверсию АДФ в АТФ и способствует более быстрому восстановлению концентрации АТФ (G. Benzi et all., 1985); Увеличивает активность аденилат-киназы (фермента, участвующего в синтезе АТФ в анаэробных условиях (V.I. Nikоlson et all, 1976); Снижает перекисное окисление липидов и образование свободных радикалов, а также способствует их элиминации (J. Bonifaci, 1982);
-
! ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ нейрометаболических церебропротекторов (ноотропов) «Достаточно часто учет ПРОТИВОПОКАЗАНИЙ и возможных НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ эффектов ЛС важнее знаний показаний к его назначению» Неизвестный клинический фармаколог ПИРАЦЕТАМ ↑ раздражительность, возбудимость, нарушение сна; диспепсические явления; учащение приступов стенокардии; головокружение головная боль; дрожь; изменения в сексуальной сфере; в некоторых случаях – слабость, сонливость.
-
ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ нейрометаболических церебропротекторов - I (ноотропов) При острых состояниях в неврологической практике (острый ишемический инсульт, ЧМТ) показана эффективность пирацетама, холина альфосцерата, глицина, церебролизина; В детской практике показаниями к назначению являются задержка психического развития, умственная отсталость, последствия перинатального повреждения ЦНС, ДЦП, синдром дефицита внимания; Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гомопантеновая кислота), заикания (фенибут, пантогам),гиперкинезов(баклофен, фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, фенибут, гинкго Билоба), для профилактики укачивания (фенибут, ГАМК); В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и желтого пятна), гинкго Билоба (старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).
-
ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ нейрометаболических церебропротекторов - II (ноотропов) Деменция различного генеза (сосудистая, сенильная, при б-ни Альцгеймера); Хроническая цереброваскулярная недостаточность; Психоорганический синдром; Последствия нарушения мозгового кровообрашения, ЧМТ, интоксикации, нейроинфекции; Интеллектуально-мнестические расстройства (нарушения памяти, концентрации внимания, мышления); Астенический, астено-депрессивный и депрессивный синдром; Невротические и неврозоподобные расстройства; Вегетососудистая дистония; Хронический алкоголизм (энцефалопатия, психорганический синдром, абстиненция); Для улучшения умственной работоспособности. Лечить лекарствами нужно тогда, когда нельзя не лечить. Б.Е. Вотчал
-
Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные психические функции – внимание, обучение и память, восприятие, настроение и эмоции, мышление
Психотропные средства с преимущественно ДЕПРИМИРУЮЩИМ (тормозным, угнетающим типом действия) с преимущественно ВОЗБУЖДАЮЩИМ (активирующим, стимулирующим типом действия) Седативные; Транквилизаторы; Нейролептики; Нормотимики. Аналептики Психостимуляторы Ноотропы Адаптогены Антидепрессанты Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
К л а с с и ф и к а ц и я: растительного происхождения: препараты женьшеня(Tinctura Ginseng), элеутерококка(Extractum Eleutherococci fluidum), родиолы розовой («золотой корень»), китайского лимонника(Tinctura Schizandrae), заманихи, аралии, левзеи и т.д.; животного происхождения – пантокрин(Pantocrinum). АДАПТОГЕНЫ– лекарственные средства растительного и животного происхождения, которые выступают модуляторами приспособительных (адаптационных) функций организма к неблагоприятным факторам окружающей среды. Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ адаптогенов НА ОРГАНИЗМ
Адаптационное (приспособление организма), общетонизирующее (преимущественно комплексы биологически активных веществ из левзеи, китайского лимонника, заманихи, аралии), адаптационные эффекты с общетонизирующими свойствами (препараты женьшеня, элеутерококка, родиолы розовой и др.). Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯа д а п т о г е н о в
Стимулируют синтез нуклеиновых кислот и белков, таким образом обладают анаболическим действием. При увеличении дозы анаболическое действие сменяется катаболическим. Обладают антигипоксическими и антиоксидантными свойствами, Улучшают реологические свойства крови, тем самым улучшая кровоснабжение внутренних органов. Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮа д а п т о г е н о в
для повышения работоспособности здоровых людей, которые работают в экстремальных условиях окружающей среды, при статических и динамических нагрузках у спортсменов, при производственных нагрузках на органы чувств (слух, зрение); у людей преклонного возраста при быстром статическом утомлении. профилактика заболеваний инфекционной и неинфекционной этиологии, в период реконвалисценции. лечение астенических состояний, неврастении; гипотонии; повышенной сонливости; вегетососудистой дистонии, сексуальной дистонии. необходимо иметь в виду, что адаптогены являются прежде всего профилактическими средствами, т.е. их эффект проявляется при длительном систематическом применении. Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ИЛИ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ а д а п т о г е н о в
Повышают возбудимость ЦНС; Бессонница; головная боль, гипертензия. Адаптогены растительного происхождения противопоказаны при ипертонической болезни, повышенной возбудимости ЦНС, бессоннице. Пантокрин не следует применять при значительном повышении артериального давления, выраженном атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, стенокардии. Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Психотропные средства – это ЛС различного происхож-дения, обладающие способностью восстанавливать нарушен-ные психические функции – внимание, обучение и память, восприятие, настроение и эмоции, мышление
Психотропные средства с преимущественно ДЕПРИМИРУЮЩИМ (тормозным, угнетающим типом действия) с преимущественно ВОЗБУЖДАЮЩИМ (активирующим, стимулирующим типом действия) Седативные; Транквилизаторы; Нейролептики; Нормотимики. Аналептики Психостимуляторы Ноотропы Адаптогены Антидепрессанты Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
“По данным экспертов ВОЗ более 450 млн человек в мире страдают психическими или неврологическими расстройствами. В настоящий момент в мире насчитывается: 120 млн. человек сдепрессией, 37 млн. с болезнью Альцгеймера, около 50 млн. страдают эпилепсией, 24 млн. - шизофренией. Новые медицинские технологии.- 2001., №6. Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Депрессия как социальная и медицинская проблема
6% распространенность в популяции 22-33% в структуре заболеваний Риск заболевания в течение жизни: 20% женщины 10% мужчины 5 место среди всех болезней Наиболее часто в возрасте 15-44 года Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Депрессия : жить или не жить
Суициды: 60% всех суицидов - больные депрессией; 13% частота суицидов среди больных депрессией; 1/3 завершенных суицидов в результате передозировки лекарств; 14% передозировка антидепрессантов. Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Механизмы развития депрессии
Апатия СИМПТОМЫ ДЕПРЕССИИ Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Трехсторонняя модель депрессии (Nemeroff Ch. 2002) Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006 “Обьясните людям значение слов и половина недоразумений и споров исчезнут сами собой” Декарт АНТИДЕПРЕССАНТЫ – нейропсихотропные препараты, обладающие способностью ослаблять явления депрессии различного генеза, улучшая эмоциональный статус, настроение, повышая общую активность
-
А. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): необратимого действия:Nialamidum; обратимого действия:пиразидол, бефол, моклобемид; Б. Ингибиторы обратного нейронального захвата : неизбирательного действия:Amitriptylinum maleas(саротен), имизин, доксепин, имипрамин, миансерин* (леривон); избирательного действия: - ИОЗС (серотонина)- сертралин (золофт), флуоксетин (прозак); циталапрам (ципрамил), пароксетин (паксил); - ИОЗА (норадреналина) – мапротилин - ИОЗСиНА (серотонина и норадреналина) –милнаципрам (иксел) К л а с с и ф и к а ц и яантидепрессантов Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Этапы появления антидепрессантов
ТЦА ИМАО 1-й СИОЗС Флувоксамин Другие СИОЗС СИОЗСН Милнаципрам - 1997 г. I поколение II поколение III поколение 1950 1960 1970 1980 1990 Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Ингибиторование МАО (фермента деградации катехоловых аминов) Ингибиторование обратного нейронального захвата моноаминов – СТ, НА, ДА АНТИДЕПРЕССАНТЫ– нейропсихотропные препараты, обладающие способностью ослаблять явления депрессии различного генеза, улучшать эмоциональный статус, настроение, повышать общую активность. Механизм действия антидепрессантов: ↑ уровня серотонина, Норадреналина, дофамина Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Классификация антидепрессантов
Трициклические антидепрессанты (ТЦА) Имипрамин (имизин, мелипрамин, тофранил) Дезипрамин Amitriptylinum maleas Кломипрамин Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Пароксетин (Паксил) Циталопрам (Ципрамил) Флуоксетин (Прозак) Флувоксетин (Феварин) Сертралин (Золофт) Активаторы обратного захвата серотонина Тианептин (Коаксил) Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Ингибиторы моноаминаксидазы (ИМАО) Необратимые ИМАО Фенелзин Обратимые ИМАО Моклобемид Пиразидол Антидепрессанты с рецепторным механизмом действия Миансерин (Леривон) Миртазапин (Ремерон) – группа НаССА Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) Венлафаксин (Эфексор) Милнаципран (Иксел) Нефазодон (Серзоне) Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Трициклические антидепрессанты
Преимущества: «Золотой стандарт» эффективности Большой опыт применения Недостатки: Большое количество опасных побочных эффектов ограничивает применение см. далее Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Тяжелые интоксикации могут быть вызваны дозой, превышающей 1г aнтихолинергические побочные эффекты +++ необходимость интенсивной кардиоваскулярной терапии Смертельная доза ~ 2г Первые симптомы могут появиться от 1-2 до 6 часов после назначения тяжелая интоксикация- кардиотоксичность+++ желудочковая аритмия кома - конвульсии - респираторная декомпенсация финальная брадикардия СМЕРТЬ от 2 до 6 часов после приема внутрь Трициклические антидепрессантыПобочные эффекты Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Транспортер серотонина изначально связывает ионы Na+. Серотонин в гидратированной форме (5 НТ+), связывается с транспортером , следуемым за Cl-. Ионы Cl- не требуются для связывания 5 НТ+, но необходимы для «сетевого» транспорта. Образовавшийся комплекс приводит к изменениям в белке-переносчике. Белок, который подходит к нейрону движется на «внутреннюю позицию», где высвобождаются нейротрансмиттеры и ионы в цитоплазму нейрона.Внутриклеточный К+ затем присоединяется к транспортеру для его переориентации для следующих транспортных циклов. Свободное связывающее место снова экспозируется наружу клетки и высвобождается из клетки
Механизм обратного захвата серотонина
-
Избирательные (селективные) ингибиторы обратного захвата серотонина = СИОЗС
Преимущества: Хорошая переносимость Недостатки: 30-40% не отвечают на терапию Увеличивают риск суицида Менее эффективны, чем ТЦА Серотонинергические побочные эффекты Сексуальные расстройства Тошнота, диаррея Головная боль Тремор Нервозность Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Антидепрессанты третьего поколения(«двойного» действия)
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Профиль переносимости милнаципранапо сравнению сТЦА
15% 10% 5% 5% 10% 15% 37,3% Тошнота Сухость во рту Запоры Потливость Приливы Дизурия Сердцебиение Головокружение Тревога Тремор Утомляемость Сонливость 15% 10% 5% 5% 10% 15% Тошнота Сухость во рту Запоры Потливость Дизурия Сердцебиение Головокружение Тревога Тремор Утомляемость Сонливость Приливы ТЦА ТЦА Montgomery S, International Clinical Psychopharmacology 2003, 18 (suppl 1): S1-S9 Милнаципран Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Профиль переносимостимилнаципранапо сравнению с СИОЗС
15% 10% 5% 5% 10% 15% Тошнота Сухость во рту Запоры Потливость Приливы Дизурия Сердцебиение Головокружение Тревога Тремор Утомляемость Сонливость 10% 5% 5% 10% 15% 15% 20,1% Тошнота Сухость во рту Запоры Потливость Приливы Дизурия Сердцебиение Головокружение Тревога Тремор Утомляемость Сонливость СИОЗС Montgomery S, International Clinical Psychopharmacology 2003, 18 (suppl 1): S1-S9 Милнаципран Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮА Н Т И Д Е П Р Е С С А Н Т О В
Депрессивные состояния различного генеза; Психопатии, Неврозы, Абстинентный синдром; Нервная булемия; Хронический болевой синдром. Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
-
Спасибо ! Дякую! С уважением, Виталий Мамчур pharma@dsma.dp.ua Кафедра фармакологии и клинической фармакологии ДГМА - 2006
Нет комментариев для данной презентации
Помогите другим пользователям — будьте первым, кто поделится своим мнением об этой презентации.