Презентация на тему "Нестероидные противовоспалительные средства"

Содержание

• 
  Слайд 1
  

  Сравнительная характеристика нестероидных противовоспалительных средств

• 
  Слайд 2
  

  В настоящее время НПВС-наиболее широко применяемая в медицине группа ЛС.Во всем мире более 30 млн человек вынуждены принимать их постоянно,300 млн принимают их хотя бы кратковременно.В России на долю НПВС приходится 30 % фармацевтического рынка.

• 
  Слайд 3

  Классификация НПВС по химическому строению

  Производные салициловой кислоты - ацетилсалициловая кислота (аспирин, аспинат) Производные антраниловой кислоты - нифлумовая кислота (доналгин)

• 
  Слайд 4
  

  Производные анилина (парааминофенола) - ацетаминофен (парацетамол, панадол, эффералган)

• 
  Слайд 5
  

  Производные пропионовой кислоты - ибупрофен (нурофен) - напроксен (налгезин) - кетопрофен (кетонал) - декскетопрофен (дексалгин)

• 
  Слайд 6
  

  Производные эноликовой кислоты Пиразолоны - метамизол натрия (анальгин, дипирон) - феназон (антипирин) - фенилбутазон (бутадион) - пропифеназон

• 
  Слайд 7
  

  Оксикамы - пироксикам (хотемин, эразон) - лорноксикам (ксефокам) - мелоксикам (мовалис)

• 
  Слайд 8
  

  Производные уксусной кислоты Производные гетероарил-уксусной кислоты - диклофенак (диклофенак натрия, вольтарен, ортофен) - диклофенак калия (раптен рапид) - ацеклофенак (аэртал)

• 
  Слайд 9
  

  Производные индол- и инденуксусной кислоты - индометацин (метиндол ретард) - кеторолак (кетанов, кеторол)

• 
  Слайд 10
  

  Сульфонанилиды - нимесулид (нимулид, найз) - целекоксиб (целебрекс) - парекоксиб (династат)

• 
  Слайд 11
  

  Прочие - набуметон - бензидамин (тантум верде)  

• 
  Слайд 12

  Классификация НПВС по механизму действия

  Селективные ингибиторы ЦОГ-1 - ацетилсалициловая кислота в низких дозах ( 0,1-0,2 в сутки) Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 - ацетилсалициловая кислота в высоких дозах ( 1,0-3,0 в сутки и более) - фенилбутазон - ибупрофен - кетопрофен - напроксен - нифлумовая кислота - пироксикам - лорноксикам - диклофенак - индометацин и ряд других НПВС

• 
  Слайд 13
  

  Селективные ингибиторы ЦОГ-2 - мелоксикам - нимесулид - набуметон Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 - целекоксиб - рофекоксиб - парекоксиб Селективные ингибиторы ЦОГ-3 - ацетаминофен - метамизол натрия  

• 
  Слайд 14

  Механизм противовоспалительного действия

  Ведущую роль в противовоспалительном действии НПВС играет угнетение ими образования ПГ за счет ингибирования ЦОГ. НПВС ингибируют только циклооксигеназный центр ЦОГ, препятствуя образованию ПГ-G2 ,а уже вследствие этого и образованию всех последующих метаболитов.

• 
  Слайд 15
  

  НПВС по противовоспалительной активности распределяются следующим образом:

  Индометацин Диклофенак Пироксикам = мелоксикам = целекоксиб Напроксен Кетопрофен Бутадион Ибупрофен Ацетилсалициловая кислота Метамизол натрия Ацетаминофен  

• 
  Слайд 16

  Механизм жаропонижающего действия

  Ключевым механизмом жаропонижающего действия НПВС является угнетение ими биосинтеза ПГ из арахидоновой кислоты, главное значение в котором принадлежит снижению содержания ПГ в головном мозге. НПВС ингибируют эндотелиальные ЦОГ, снижают синтез ПГ-Е2 и тормозят его активирующее влияние на образование цАМФ в нейронах гипоталамического центра терморегуляции. Происходит снижение теплообразования и повышение теплоотдачи (реализуется через расширение периферических сосудов и повышение потоотделения).

• 
  Слайд 17

  Механизм анальгезирующего действия.

  ПГ, особенно ПГ-Е2 и ПГ-F2α, способны повышать чувствительность ноцицепторов к физическим и химическим стимуляторам, в частности к действию гистамина, серотонина, брадикинина. Брадикинин, в свою очередь, способствует высвобождению ПГ из тканей. ПГ ускоряют развитие экссудативной фазы воспаления с замедлением кровотока и усилением отёка тканей, что приводит к изменению ионного состава тканевой среды и сдавлениюноцицепторов, усилению боли. НПВС ингибируют активность ЦОГ и синтез ПГ не только в периферических тканях, но и в ЦНС, в нейронах спинного и головного мозга, в ядрах таламуса

• 
  Слайд 18

  По анальгезирующей активности НПВС распределяются следующим образом:

  Кеторолак (кеторол) (30 мг кеторолака при в/м введении эквивалентно 12 мг морфина) Кетопрофен (25 мг) = ибупрофен (400 мг) Ацетилсалициловая кислота (650 мг) = парацетамол (650 мг) = фенопрфен (200 мг) = напроксен (250 мг) = этодолак (200 мг) = диклофенак (50 мг) = мефаменовая кислота (500 мг)

• 
  Слайд 19
  

  Частота побочных реакций на фоне лечения НПВС(на 1 млн рецептов за 5 лет)

  В скобках – частота летальных исходов.

• 
  Слайд 20
  

  Основное правило назначения НПВС больным пожилого возраста – начинать лечение с половинной дозы взрослого здорового человека, а затем медленно повышать её до максимальной эффективной (титрование дозы).

• 
  Слайд 21

  Суточные дозы

  Ибупропрофен 1600 мг Диклофенак 100 мг Пироксикам 20 мг

• 
  Слайд 22
  

  У детей необходимо использовать препараты, которые реже всего вызывают серьезные побочные эффекты. По данным ВОЗ, препаратом выбора у детей является парацетамол в разовой дозе 10-15 мг/кг, суточной – до 60 мг/кг.

• 
  Слайд 23
  

  Парацетамол по эффективности сопоставим с ацетилсалициловой кислотой и ибупрофеном, но не оказывает повреждающего действия на слизистую оболочку желудка и не дает других побочных эффектов:

• 
  Слайд 24
  

  Бронхиальная обструкция Геморрагический васкулит

• 
  Слайд 25

  «Триада» НА фоне терапии ацетилсалициловой кислотой

  Бронхиальная обструкция Ринит Полиппозы

• 
  Слайд 26

  частота побочных реакций

• 
  Слайд 27
  

  Часто НПВС используют для обезболивания и в качестве жаропонижающего средства. В этом случае средством выбора считают парацетамол. В I и II триместрах беременности в качестве противовоспалительных средств используют ибупрофен и диклофенак.

• 
  Слайд 28

  Риски, обусловленные применением НПВС:

  преждевременное закрытие артериального протока нефротоксичность с ослаблением компенсаторной простагландинопосредованной дилатации почечных сосудов в случаях ухудшения перфузии почек: н-р, наблюдали олигогидрамнион у самих беременных и почечную недостаточность у новорождённых «спонтанная» перфорация подвздошной кишки и некротизирующий энтероколит у новорождённых

• 
  Слайд 29

  Заключение

  НПВС можно с уверенностью отнести к обоюдоострому средству: с одной стороны, они необходимы для эффективного лечения многих заболеваний, с другой вызывают необходимость предупреждения пациентов о возможных осложнениях, осторожности в назначении и пристального наблюдения за больными.

• 
  Слайд 30

  Спасибо за внимание!