Содержание
-
Группа гликопептидов
Подготовила : Симонова К.М. 501гр
-
К гликопептидам относятся природные антибиотики - ванкомицин и тейкопланин.
Ванкомицинприменяется в клинической практике с 1958 г., тейкопланин - с середины 80-х годов. В последнее время интерес к гликопептидам возрос в связи с увеличением частоты нозокомиальных инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами. В настоящее время гликопептиды являются препаратами выбора при инфекциях, вызванных резист.шм. S.aureus, а также энтерококками, резистентными к ампициллину и аминогликозидам
-
Механизм действия
-
Спектр активности
Гликопептидыактивны в отношении грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов: стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков, пептострептококков, листерий, коринебактерий, клостридий (включая C.difficile). Грамотрицательные микроорганизмы устойчивы к гликопептидам. Тейкопланин invitro более активен в отношении S.aureus (в том числе MRSA), стрептококков (включая S.pneumoniae) и энтерококков. Ванкомицин in vitro более активен в отношении Stf. Для энтерококков характерно более быстрое развитие резистентности к ванкомицину.
-
Фармакокинетика
Гликопептидыпрактически не всасываются при приеме внутрь. Биодоступность тейкопланина при в/м введении составляет около 90%. Гликопептиды не метаболизируются, выводятся почками в неизмененном виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция доз. Препараты не удаляются при гемодиализе. Период полувыведения ванкомицина при нормальной функции почек составляет 6-8 ч, тейкопланина - от 40 ч до 70 ч. Длительный период полувыведения тейкопланина дает возможность назначать его один раз в сутки.
-
Нежелательные реакции
Почки: обратимое нарушение функции почек (увеличение содержания креатинина и мочевины в крови, анурия) при использовании ванкомицина отмечается в 5-40%. Частота нефротоксических реакций зависит от дозы, длительности применения препарата и возраста пациента. Риск увеличивается при сочетанном применении с аминогликозидами , фуросемидом или этакриновой кислотой. При использовании тейкопланина нарушение функции почек отмечается значительно реже (менее 1%).
-
ЦНС: головокружение, головная боль. Ототоксичность: понижение слуха, вестибулярные нарушения при использовании ванкомицина (у больных с нарушенной функцией почек).
-
Местные реакции: боль, жжение в месте введения, флебит. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, лихорадка, анафилактический шок (редко) Гематологические реакции: обратимая лейкопения, тромбоцитопения (редко). ЖКТ: тошнота, рвота, диарея. Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы.
-
Показания
Инфекции, вызванные S.aureus. Стафилококковые инфекции при аллергии к β-лактамам. Тяжелые инфекции, вызванные Enterococcus spp., C.jeikeium, B.cereus, F.meningosepticum. Инфекционный эндокардит, вызванный зеленящими стрептококками и S.bovis, при аллергии к β-лактамам. Инфекционный эндокардит, вызванный E.faecalis (в комбинации с гентамицином). Менингит, вызванный S.pneumoniae, резистентным к пенициллинам. Эмпирическая терапия угрожающих жизни инфекций при подозрении на стафилококковую этиологию: инфекционный эндокардит трикуспидального клапана или протезированного клапана (в сочетании с гентамицином); катетер-ассоциированный сепсис; посттравматический или послеоперационный менингит (в сочетании с цефалоспоринами III поколения илифторхинолонами); перитонит при перитонеальном диализе; нейтропеническаялихорадка (при неэффективности стартовой терапии). Антибиотик-ассоциированная диарея, вызванная C.difficile (внутрь). Профилактика раневой инфекции при ортопедических и кардиохирургических операциях в учреждениях с высокой частотой распространения MRSA или при аллергии на β-лактамы; Профилактика эндокардита у пациентов высокого риска.
-
Противопоказания
Аллергическая реакция на гликопептиды. Беременность (ванкомицин - I триместр). Кормление грудью.
-
Предупреждения
Беременность. Достоверных клинических данных токсического действия ванкомицина или тейкопланина на плод нет, однако назначать эти препараты беременным следует с осторожностью и только по жизненным показаниям ввиду возможного риска нейро- и ототоксического действия. Кормление грудью. Гликопептиды в небольших количествах проникают в грудное молоко. Могут вызывать изменения кишечной микрофлоры и сенсибилизацию ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Педиатрия. У детей и новорожденных гликопептиды следует применять с осторожностью, только при тяжелых инфекциях. Гериатрия. У людей пожилого возраста в связи с понижением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования. Кроме того, отмечается повышенный риск ототоксичности.
-
Нарушение функции почек. Риск развития повышен у пожилых людей, при заболеваниях почек в анамнезе, гиповолемии, длительном применении препарата, а также назначении в сочетании с другими нефротоксичными При использовании гликопептидоврекомендуется контролировать диурез, уровень креатинина в сыворотке крови. Остаточные концентрации ванкомицина в крови не должны превышать 10 мг/л. Нарушение слуха и вестибулярные расстройства. Могут быть обратимыми, реже возможно развитие необратимой глухоты. Внутривенное введение. При быстром в/в введении ванкомицина возможно развитие гипотензии, боли за грудиной и тахикардии, гиперемии лица и верхней половины туловища (синдром «красного человека»). Для предупреждения подобных реакций рекомендуется медленная инфузияванкомицина - не менее 60 мин. Выраженность гистаминовой реакции может быть уменьшена введением антигистаминных ЛС или глюкокортикоидов непосредственно перед инфузиейванкомицина.
-
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении ванкомицина и местных анестетиков увеличивается риск развития гиперемии и других симптомов гистаминовой реакции. Аминогликозиды, амфотерицин В, полимиксин В, циклоспорин, петлевые диуретики увеличивают риск нейротоксических эффектов гликопептидов. Аминогликозиды и этакриновая кислота повышают риск ототоксического действия гликопептидов.
-
-
-
Группа оксазолидинонов
Из оксазолидинонов, являющихся одной из новых групп синтетических АМП, в клинической практике применяется антибиотик линезолид. Основное значение он имеет как препарат для терапии инфекций, вызванных полирезистентными грамположительными кокками.
-
Механизм действия
-
Спектр активности
Обладает активностью в отношении подавляющего большинства как аэробных, так и анаэробных грамположительных микроорганизмов, включая: Staphylococcus spp. (в том числе MRSA и MRSE), Enterococcus spp. (в том числе ванкомицинорезистентные штаммы), S.pneumoniae Streptococcus spp., Nocardia spp., Corynebacterium spp., Clostridium spp.
-
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Биодоступностьсоставляет около 100 %, не зависит от пищи. Максимальные концентрации в крови достигаются через 1-2 ч. Распределяется во многих тканях и средах организма. Связывание с белками достигает 31 %. Метаболизируется в печени. Экскретируетсяпреимущественно с мочой в основном в неактивном состоянии. Период полувыведения - 4,5-5,5 ч, не зависит от возраста пациента и функции почек и печени.
-
Нежелательные реакции
-
Показания
Инфекции, вызванные полирезистентными грамположительными кокками (S.aureus, Enterococcus spp., включая ванкомицинорезистентные штаммы; S.pneumoniae, в том числе АРП); Осложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей; Внебольничная и нозокомиальная пневмония.
-
Противопоказания Аллергическая реакция на линезолид. Предупреждения Беременность. Исследований безопасности у беременных не проводилось, поэтому не следует назначать линезолид при возможности проведения альтернативной терапии. Кормление грудью. Нет данных по проникновению линезолида в грудное молоко, в связи с чем кормящим женщинам можно применять только в случае крайней необходимости. Кровь. Может развиться обратимая анемия и/или тромбоцитопения (риск выше при длительной терапии), поэтому у пациентов с повышенным риском кровотечения, анемией и/или тромбоцитопенией в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, или при терапии линезолидом более 2 нед необходимо контролировать число тромбоцитов и уровень гемоглобина.
-
Лекарственные взаимодействия
Линезолидв растворе для инфузий несовместим с цефтриаксоном, амфотерицином В, диазепамом, пентамидином, фенитоином, эритромицином и ко-тримоксазолом. Линезолид является слабым обратимым ингибитором МАО, в связи с чем у некоторых пациентов может приводить к умеренному усилению прессорного эффекта допамина, псевдоэфедрина и фенилпропаноламина.
-
Информация для пациентов
Внутрь линезолид можно принимать независимо от приема пищи: до, во время или после еды. Таблетки следует запивать достаточным количеством воды. Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее;
-
Нет комментариев для данной презентации
Помогите другим пользователям — будьте первым, кто поделится своим мнением об этой презентации.