Содержание
-
ЛЕКЦИЯ №1 «ФАРМАКОЛОГИЯ»
РГУ им. И. Канта Кафедра фундаментальной медицины Доцент, к.м.н. ХРЕБТОВА Ольга Михайловна 2010 г
-
План лекции:
Определение фармакологии. Задачи фармакологии. Положение среди других мед.дисциплин. Этапы развития фармакологии. История отечественной фармакологии. Создание новых лекарственных средств. Основные разделы фармакологии. Принципы классификации лекарственных средств.
-
Фармакология - это наука о взаимодействии химических соединений (лекарственных средств) с живыми организмами
-
Фармакология-
это наука о взаимодействии хим-хсоед-й (веществ), используемых как лекарственные вещества, с живыми организмами (экспериментальными животными, человеком). Ф изучает эти соединения со стороны производимых ими у животных, человека различных в качественном, количественном отношении функциональных, б/химических, морфологических изменений во всем организме и в отдельных его органах и системах. Ф устанавливает характер и интенсивность этих изменений, зависимость действия ЛС от разных условий: от физико-химического их строения, дозы, концентрации р-ра, способа и места введения в организм, от первоначального состояния организма. Ф изучает ЛС, применяемые в медицине для лечения и профилактики, а также диагностики у больных (и животных) различных заболеваний и патологических процессов. PHARMACON (лекарство, активное начало) и LOGOS (слово, учение) греч.
-
Задачи фармакологии
Изыскание новых эффективных, безопасных ЛС Скрининговые исследования Улучшение старых препаратов, создание новых форм ЛС Сотрудничество с клиницистами, химиками Разработка новых научных направлений Обучение врачей и провизоров
-
-
-
Фармакология в древности
в Китае за несколько веков до новой эры составлен трактат о корнях и травах "Шэнь-нуна", описание 365 лекарственных растений, как прообраз современной фармакопеи. Гиппократ – IV-III в. до н.э. Систематизация показаний к применению ЛС древней медицины. Диоскарид – автор первого трактата о лекарственных растениях. I в. н.э. Описание более 900 ЛС (применяемых в то время). II в. н.э. Разработка принципов лечебного и профилакт-го назначения ЛС. Гален – очистка ЛС от балласта, разработал принципы применения ЛС (галеновы препараты – очищенные). Парацельс(PhilippiTheophrastiBombastvonHohenheimParacelsi) – основоположник ятрохимии. XV-XVI в. Внедрение в практическую медицину солей металлов (ртуть - для лечения сифилиса). Авиценна Абу-Али Ибн Сина – описал способы и показания к применению различных ЛС. X-XI в. Систематизация лекарственных средств и показаний к их применению.
-
-
История отечественной фармакологии
Древняя Русь Допетровский период Петровский этап Издание 1 фармакопеи (1778 г) Научная фармакология (18-19 век) Экспериментальная фармакология (1820 г) Р.Бухгейм (1848 г), А.П.Нелюбин (1827 г), О.В.Забелин, Е.В.Пеликан, А.А.Иовский, В.И.Дыбковский, И.М.Догель, Н.И.Пирогов, С.П.Боткин, И.П.Павлов, Н.П.Кравков
-
Книга "сочиненный реестр из дохтурских наук, написанный Холмогорским архиепископом Афанасием". Травник "Благопрохладный вертоград" (1534). В 1581г в Москве по указу царя Ивана IV была открыта 1-я аптека, обслуживала царя и придворных, учрежден Аптекарский приказ. При Петре I вместо Аптекарского приказа образована Аптекарская канцелярия, а потом стала называться Медицинской коллегией, а затем Медицинской канцелярией. Первое отеч-е руководство по лекарствоведению было "Врачебное веществословие, или описание целительных растений, во врачевстве употребляемых…" (1783), составленное Н. М. Амбодиком - Максимовичем.
-
Ппервые издания по фармакологии
-
Фармакопеи
руководства по фармакологии для унификации изготовления и качества лекарственных средств. В 1765г – первая российская военная фармакопея (на латинском языке). 1778г. - первая Государственная фармакопея на латинском языке. в 1866 г – на русском языке. Первая Ф созданая в Америке в 1820 г. В настоящее время состоит из 4-х частей: 1 том – рецептурные препараты. 2 том – безрецептурные препараты. 3 том – стандарты лекарственных средств. 4 том – основные фармакопейные статьи.
-
Фармакопея
содержит перечень основных лекарственных средств (ЛС), выпускаемых в стране, с указанием утвержденной номенклатуры, химической структуры соединений, стандартов, норм, методов, на основе которых контролируется качество лекарственных препаратов и правильность их дозировки.
-
-
-
-
-
-
Н.П.Кравков (1865-1924)
проблемы общей Ф (зависимость биологического эффекта от дозы и конц-ив-в, комбинир. действию ЛС, изучение зависимости между структурой соединений и их физиологической акт-ю, начало исследованиям в области патологической Ф. Изучение ФД и ФК веществ на фоне экспериментально вызванных пат-х состояний (атеросклероза, воспаления), действие в-в на изолированное сердце, почку, селезенку людей, умерших от разных заболеваний. Исследования Ф ССС, эндокринных желез, обмена веществ, токсикологические работы (изучение кавказских бензинов, некоторых БОВ). Впервые предложил препарат для в/в наркоза (гедонал). Идея комбинированного наркоза (гедонал и морфемом) . Написал 2-хтомное руководство "Основы фармакологии«, которое издавалось 14 раз. В 1926г. присуждена (посмертно) премия им.В.И.Ленина. Н.П.Кравков считается основоположником отечественной фармакологии.
-
-
В.В.Закусов (1903-1986)
Разработка синаптической теории действия веществ на ЦНС, коронарное кровообращение, новые психотропные препараты, анастетики, миорелаксанты, ганглиоблокаторы, антиангинальные, противоаритмические средства. Создал Институт Фармакологии АМН СССР, первый директор; участник и организатор Всесоюзного научного общества фармакологов и Международного союза фармакологов. Представитель СССР в комиссии по наркотикам при ООН, эксперт ВОЗ.
-
Отечественная фармакология
С. П. Боткин – изучение препаратов, действующих на сердце (экспериментальная лаборатория, где заведовал И.П.Павлов) И. П. Павлов – основатель психофармакологии. С. В. Аничков – работы по фармакологии ВНС, каротидного синуса, нервных дистрофий. А. А. Лихачев – фармакология теплообмена и газообмена, токсикология БОВ. В. И. Скворцов - вегетативная НС, снотворные средства, биохимическая и общая фармакология, токсикология. М. Д. Машковский – новые ЛС, руководство для врачей. З. В. Ермольева – автор первого советского пенициллина (открыт А. Флемингом). Дж. Вейн – механизм действия ненаркотических анальгетиков, метаболизм арахидоновойк-ты, открытие простациклина, 2 видов ЦОГ – нормальной и патологической).
-
ОСНОВНЫЕ НАПРАВЛЕНИЯ ПОИСКА НОВЫХ ЛС ХИМИЧЕСКИЙ СИНТЕЗ: А. Направленный синтез Воспроизведение биогенных веществ Создание антиметаболитов Модификация молекул соединения с известной биологической активностью Изучение структуры субстрата, с которым взаимодействует лекарственное вещество Сочетание структур двух соединений Синтез, основанный на изучении путей метаболизма вещества Б. Эмпирический путь Случайные находки Скрининг ПОЛУЧЕНИЕ ПРЕПАРАТОВ ИЗ ЛЕКАРСТВЕННОГО СЫРЬЯ И ВЫДЕЛЕНИЕ ИНДИВИДУАЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ: Животного происхождения Растительного происхождения Из минералов МЕТОДЫ БИОТЕХНОЛОГИИ (КЛЕТОЧНАЯ И ГЕННАЯ ИНЖЕНЕРИЯ ВЫДЕЛЕНИЕ ВЕЩЕСТВ – ПРОДУКТОВ ЖИЗНЕДЕЯТЕЛЬНОСТИ МИКРООРГАНИЗМОВ
-
HN CH2 CH2 NH2 N HN CH2 CH2 NH2 N HN CH2 CH2 CH2 N HN CH2 N HN CH2 N NH2 CH2 NHCNH S CH3 S CH2 CH2 NHCNH S CH3 CH3 S CH2 CH2 NHCNH N CH3 C N Гистамин - исходное вещество N-гуанилгистамин - первое активное произ- водное. Слабый парциаль- ныйагонист Буримамид - Производное тиомочевины с удлиненной боковой цепочкой. Малоактивен у человека. Метиамид - активен у человека, но токсичен. Циметидин - Высокоактивный и мало- токсичный антагонист Н2-рецепторов. ИСТОРИЯ СОЗДАНИЯ БЛОКАТОРОВ Н2-РЕЦЕПТОРОВ
-
-
-
Путь от синтеза ЛС
-
-
этапы Создания нового ЛВ
Создание вещества Исследования на животных: 1. Фармакологические: оценка предполагаемого основного эффекта; классификация др. эфф-в по органам, системам; ФК. 2. Токсикологические: острая и хр. токсичность. Причины гибели животных: б/х-е, физиол-е и морфол-е методы оценки. 3. Спец-е токсикологические: мутагенность, канцерогенность (два вида животных, гистол-еисслед-е 30 тканей при хр. введении), влияние на репродуктивные процессы (способность к зачатию, эмбриотоксичность, тератогенность). 4. Клинические испытания: 1) Клиническая фармакология (на здоровых добровольцах): ФД,ФК;2) Клинические исследования (на больных): ФД, ФК; 3) Официальные клинические испытания (на больных): слепой и двойной слепой контроль, сравнение с действием других ЛВ - клиническое практика; 4.Пострегистрационные исследования.
-
Клинические исследования
I фаза – на здоровых добровольцах (оценка переносимости) 20-25 лет. II фаза – на больных (по их согласию)
-
-
Международные стандарты
GCP – надлежащая клиническая практика (GoodClinicalPractice). Стандарт для клинических испытаний, охватывающий планирование, проведение, завершение, проверку, анализ результатов, составление отчетов и ведение документации, обеспечивающий научную значимость исследований, этическую приемлемость и полную документированность клинических характеристик терапевтического (диагностического, профилактического) продукта. GLP – надлежащая лабораторная практика (GoodLaboratoryPractice). Набор критериев, соблюдение которых необходимо в качестве основы оценки результатов и выводов лабораторных исследований. GMP – надлежащая производственная практика (GoodManifacturingPractice). Часть системы обеспечения качества, которая гарантирует, что продукция постоянно производится и контролируется по стандартам качества, соответствующим её назначению и требуемым торговой лицензией.
-
Основные разделы фармакологии.Классификация лекарственных средств
Фармакология: общая, частная. Общая Ф изучает общие закономерности взаимодействия ЛС с живыми организмами Частная Ф рассматривает конкретные фармакологические группы и отдельные препараты Классификация ЛС: 1. Средства регулирующие функции НС. 2. Средства регулирующие функции исполнительных органов и их систем. 3. Средства регулирующие процессы обмена веществ. 4. Группы веществ влияющих на атеросклероз, воспаление, аллергию, бластомогенез, противомикробные, противопаразитарные препараты.
-
-
Лекарственные средства
Химическое название ЛС МНН название ЛС Патентованное название ЛС Воспроизведенные ЛС
-
Названия ЛС
Международное непатентованное название (МНН, InternationalNonproprietaryName, INN) – это название ЛВ, рекомендуемое ВОЗ, принятое для использования во всем мире (метопролол). Торговое название (Brandname) или патентованное коммерческое название – название, присвоенное ЛС фармацевтической фирмой, являющееся его коммерческой собственностью (торговой маркой), охраняемой патентом. Торговые названия эналаприла – энап, ренитек; пропранолола - анаприлин, обзидан, индерал. Воспроизведенные ЛС – ЛС, поступившие в обращение после истечения срока действия исключительных патентованных прав. Их называют джейнерические средства или джейнерики– содержат идентичное ЛВ.
-
Фармацевтичевтическаяэквивалентность: препараты содержат одни и те же лекарст-ев-ва в одинаковой конц-и(или с одинаковой активностью), имеют одну и ту же ЛФ и не различаются по способу введения. Фармакологическая биоэквивалентность: фармацевтическиэквивалентные препараты должны в одинаковых условиях иметь равную биодоступность и время достижения максимального эффекта. Терапевтическая биоэквивалентность: эквивалентность двух препаратов (генерика и инновационного препарата) в повседневной клинической практике.
Нет комментариев для данной презентации
Помогите другим пользователям — будьте первым, кто поделится своим мнением об этой презентации.