Презентация на тему "Препараты половых гормонов и их антагонисты"

Содержание

• 
  Слайд 1

  Тема лекции:Препараты половых гормонов и их антагонисты

  Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК Владимир Михайлович Концевой

• 
  Слайд 2
  

  Это лекарственные средства, которые применяют для коррекции нарушений репродуктивной системы.

• 
  Слайд 3

  Классификация препаратов половых гормонов

• 
  Слайд 4

  Препараты женских половых гормонов

  1. Эстрогены Эстрадиола дипропионат Этинилэстрадиол Синэстрол Диэтилстильбестрол 2. Гестагены Прогестерон Оксипрогестерона капронат Норэтистерон

• 
  Слайд 5

  Антагонисты женских половых гормонов

  1. Антиэстрогены Кломифен Тамоксифен 2. Антигестагены Мефепристон

• 
  Слайд 6

  Препараты мужских половых гормонов

  Андрогены Тестостерона пропионат Тестенат Метилтестостерон

• 
  Слайд 7

  Антагонисты рецепторов андрогенов

  Флутамид

• 
  Слайд 8

  Анаболические стероиды

  Нандролона деканоат (ретаболил)

• 
  Слайд 9

  Эстрогены

  Название этой группы женских половых гормонов происходит от латинского слова «oestrus»– течка у кастрированных животных (мыши, крысы), которым с целью биологической стандартизации вводят гормон.

• 
  Слайд 10
  

  Эстрогенные гормоны стимулируют развитие матки, фаллопиевых труб, влагалища и обеспечивают появление вторичных половых признаков: развитие молочных желез, распределение и рост волос, строение фигуры, отложение жира, организацию психики по женскому типу.

• 
  Слайд 11
  

  В зрелом возрасте эстрогены вызывают пролиферацию эндометрия, усиливают кровообращение в матке, повышают чувствительность матки к окситоцину, увеличивают ритм и сокращения матки во время родов.

• 
  Слайд 12

  Другие эффекты эстрогенов

  1. Способствуют отложению Са++ в костях, препятствуют развитию остеопороза. 2. Усиливают образование в печени ЛПВП и снижают синтез ЛПНП, препятствуют развитию атеросклероза.

• 
  Слайд 13
  

  3. Активируют образование в печени факторов свертывания крови (II,VII, IX и X). Снижают образование антитромбина III. 4. Активируют гемопоэз в костном мозге. 5. Усиливают рост эстроген зависимых типов злокачественных опухолей.

• 
  Слайд 14
  

  По химическому строению выделяют препараты эстрогенов стероидного строения (эстрадиол, этинилэстрадиол) и нестероидного строения (синэстрол, диэтилстилбэстрол).

• 
  Слайд 15
  

  Механизм действия эстрогенов

• 
  Слайд 16
  

  Эстрогены проникают в ядро клеток-мишеней, где они связываются со специфическими белками-рецепторами. Образовавшийся комплекс рецептор-гормон взаимодействует с ДНК и регулирует синтез специфических структурных белков и ферментов, которые необходимы для роста и функционирования органов репродуктивной системы.

• 
  Слайд 17
  

  Применение эстрогенов

• 
  Слайд 18
  

  При гипофункции яичников. Для подавления лактации. В комплексной терапии больных раком предстательной железы. При раке молочных желез после 60 лет. При заместительной терапии при климаксе. Как противозачаточные средства в комбинации с прогестинами.

• 
  Слайд 19

  Формы выпуска

  Estradiol dipropionate Ампулы, р-р в масле 0,1 %-1 мл, в/м 1 раз в 3 дня

• 
  Слайд 20
  

  Aethinylestradiol Таблетки 10 и 50 мг . Внутрь 1 р/с

• 
  Слайд 21
  

  Synestrol Ампулы , р-р в масле 0,1% -1 мл , в/м 1 раз в сутки 0,2% -1 мл

• 
  Слайд 22
  

  Diethylstilbestrol Ампулы, р-р в масле 3% -1 мл. в/м 1 раз в сутки

• 
  Слайд 23

  Гестагены

  Название происходит от латинского слова «gesto» - нести (способствовать развитию беременности).

• 
  Слайд 24

  Прогестерон

  Стероидный гормон. Аналогичен природному прогестерону, который образуется в желтом теле и подготавливает матку к беременности.

• 
  Слайд 25

  Механизм действия

  Связывается с внутриклеточными рецепторами, образуя гестаген-рецепторный комплекс, который реагирует с ДНК и активирует синтез белков и ферментов, необходимых для имплантации зиготы и нормального течения беременности.

• 
  Слайд 26

  Основные эффекты

  Активирует в матке фазу секреции Снижает возбудимость миометрия Способствует пролиферации ткани молочных желез

• 
  Слайд 27
  

  Применяется для коррекции нарушений менструального цикла, при бесплодии, для сохранения беременности при угрозе выкидыша. Вводят в/м 1 раз в день.

• 
  Слайд 28

  Оксипрогестерона капронат

  Синтетический гестаген длительного действия. По механизму действия, эффектам и применению сходен с прогестероном. Вводят в/м 1 раз в 7 дней.

• 
  Слайд 29

  Норэтистерон

  Гестагенный синтетический препарат, активный при введении внутрь. Входит в состав комбинированных гормональных противозачаточных средств. Вводят внутрь 1 раз в день.

• 
  Слайд 30

  Формы выпуска

  Progesterone Ампулы, р-р в масле 1% -1 мл, в/м 1 раз в день

• 
  Слайд 31
  

  Oxyprogesteroni caproas Ампулы, р-р в масле 12,5%-1 мл, в/м 1 раз в 7 дней

• 
  Слайд 32
  

  Norethisterone Таблетки 5 мг, внутрь 1 раз в сутки

• 
  Слайд 33

  Антиэстрогенные препараты

  Эти препараты являются антагонистами рецепторов эстрогенов.

• 
  Слайд 34

  Кломифена цитрат

  Синтетическое соединение. Вводят внутрь. Блокирует рецепторы эстрогенов в гипоталамусе и гипофизе. Увеличивает выделение ФСГ и ЛГ. Активирует созревание яйцеклеток в фолликулах и сперматогенез. Применяется при бесплодии.

• 
  Слайд 35

  Тамоксифена цитрат

  Сходен с кломифеном. Антагонист рецепторов эстрогенов. Применяется при раке молочной железы.

• 
  Слайд 36

  Формы выпуска

  Clomifeni citras Таблетки 50 мг, внутрь 1 раз в сутки

• 
  Слайд 37
  

  Tamoxifeni citras Таблетки 10 и 20 мг внутрь 2 раза в день

• 
  Слайд 38

  Антигестагенные средства

  К ним относят антагонисты и модуляторы рецепторов прогестерона.

• 
  Слайд 39

  Мефепристон

  Блокирует рецепторы прогестерона матки. Применяется совместно с простагландинами для прерывания беременности на ранних сроках. Вводят внутрь по 600 мг.

• 
  Слайд 40

  Форма выпуска

  Mefepristone Синонимы:Mifegyne Pencrofton Таблетки 200 мг.

• 
  Слайд 41

  Андрогены

  Это лекарственные средства, с активностью гормонов мужских половых желез. Название происходит от греческого «andros» - мужчина, «genos» - род. Основным гормоном мужских половых желез является тестостерон, который в органах превращается в более активный дигидротестостерон.

• 
  Слайд 42
  

  Андрогенные гормоны необходимы для развития половых органов и вторичных половых признаков мужчины.

• 
  Слайд 43
  

  Они оказывают анаболическое действие, способствуют синтезу белка, усиливают развитие мышц, способствуют отложению кальция и фосфора в костях, усиливают эритропоэз.

• 
  Слайд 44

  Механизм действияандрогенов

  Тестостерон и дигидротестостерон взаимодействуют с одним и тем же рецептором, который обозначается NRЗА и относится к рецепторам стероидных гормонов.

• 
  Слайд 45
  

  Рецептор андрогенов имеет 3 участка: 1. Амино-терминальный 2. ДНК-связывающий 3. Лиганд-связывающий

• 
  Слайд 46
  

  Андрогены присоединяются к лиганд-связывающему участку и транспортируются в ядро клетки-мишени, где связываются с ДНК и активируют экспрессию генов.

• 
  Слайд 47
  

  В отдельных тканях тестостерон превращается в эстрадиол, который действует через рецепторы эстрогенов. Так регулируется рост костей и половое влечение у мужчин.

• 
  Слайд 48
  

  Применяют при половом недоразвитии и климактерических нарушениях у мужчин. При избыточном выделении эстрогенов и метастазах рака молочной железы у женщин.

• 
  Слайд 49

  Формы выпуска

  Testosteroni propionas Ампулы, р-р в масле 5%-1 мл в/м 1 раз в сутки

• 
  Слайд 50
  

  Testenatum Смесь эфиров тестостерона длительного действия Ампулы, р-р в масле в/м 1 раз в 7 дней

• 
  Слайд 51
  

  Methyltestosterone Таблетки 5 и 10 мг внутрь и под язык 1 раз в сутки

• 
  Слайд 52

  Антиандрогенные средства

  Классификация 1. Подавляющие секрецию андрогенов. Buserelin – рилизинг гормон гипоталамуса. 2. Подавляющие синтез андрогенов. Ketocanazol – противогрибковое средство.

• 
  Слайд 53
  

  3. Подавляющие активирование тестостерона с образованием дигидротестостерона. Finastride – ингибитор 5-γ-редуктазы. 4. Антагонисты рецепторов тестостерона Ципротерон Флютамид

• 
  Слайд 54

  Формы выпуска

  Cyproterone acetate Синоним:Androcur Таблетки 10 и 50 мг Раствор в масле 10%-3 мл Применяют при раке предстательной железы

• 
  Слайд 55
  

  Flutamide Таблетки 250 мг Внутрь 3 раза в сутки Применяют при раке предстательной железы

• 
  Слайд 56

  Анаболические стероиды

  К ним относят стероидные вещества, которые по фармакологическому действию похожи на тестостерон, но являются слабыми андрогенами и сильными анаболиками.

• 
  Слайд 57

  Основные эффекты

  Увеличение аппетита Усиление синтеза белка Увеличение массы скелетных мышц и внутренних органов Задержка в организме азота, фосфора и кальция

• 
  Слайд 58
  

  Применяют анаболические стероиды при кахексии, после лучевой терапии, при остеопорозе, для усиления регенерации тканей.

• 
  Слайд 59

  Форма выпуска

  Retabolilum Ампулы, р-р в масле 5 % - 1 мл, в/м 1 раз в 14 дней

• 
  Слайд 60
  

  Благодарю за внимание!