Содержание
-
Кафедра фармакологии, фармакотерапии и клинической фармакологии Южно-Казахстанская государственная фармацевтическая академия Применение коксибов в клинической практике Шымкент 2016 Выполнила: Касымова Д.. Научный руководитель: Абуова Г.Т.
-
Введение
Коксибы- нестероидные противовоспалительные препараты, ( высокоселективные или специфические ингибиторы ЦОГ-2) Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), благодаря их противовоспалительной, анальгетическойи жаропонижающей активности, сегодня широко используются в терапии различных патологий, включая ревматические заболевания, лихорадки различного происхождения, хронические бурситы и тендовагиниты, травмы опорно-двигательного аппарата, ортопедические манипуляции, периодонтиты и др.
-
высокая частота побочных эффектов даже при кратковременном или ситуативном их применении; применяются длительно в амбулаторном режиме; широко используются для самолечения Фактором, лимитирующим использование НПВП
-
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ НПВП Коксибов
-
ЭВОЛЮЦИЯ НПВП:
от неселективных к специфическим ингибиторам ЦОГ-2 селективные ингибиторы ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид, набуметон); специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы: целекоксиб, рофекоксиб, вальдекоксиб, эторикоксиб, лумиракоксиб); селективные ингибиторы ЦОГ-1 (низкие дозы ацетилсалициловой кислоты)
-
Первые представители коксибов
-
Рофекоксиб
Рофекоксиб — специфический ингибитор ЦОГ-2, обладает самым высоким показателем коэффициента— 0,004, что объясняется особенностями стереометрической структуры его молекулы способной проникать внутрь гидрофильной боковой полости молекулы ЦОГ-2 и тем самым неконкурентно блокировать активный центр этого изофермента
-
Показания к применению Рофекоксиб назначается при следующих нарушениях ОДА: Ревматоидный артрит хронический периартрит; бурсит; тендинит; травмы связок, сухожилий и мышц. Не менее эффективен препарат в случае возникновения различных болевых симптомов: остеохондроз; невралгия; неврит; люмбаго; зубная боль; корешковый синдром; пульпиты; миалгия.
-
РОФЕКОКСИБ ОБЛАДАЕТ СЛЕДУЮЩИМИ СВОЙСТВАМИ:
— снижает интенсивность болевого синдрома при остеоартрозе и заболеваниях опорно-двигательной системы;— уменьшает отечность суставов;— обладает хондронейтральным действием;— имеет высокий профиль безопасности со стороны ЖКТ;— возможность безопасного приема в течение 6–12 мес.; проявление НПВП-гастропатий в результате приема рофекоксиба в течение 6 мес. составило 0,01 % на 100 пациентов в год (сопоставимо с таковым у лиц, не принимающих НПВП);— возможность безопасного применения со стороны сердечно-сосудистой системы в течение 6–12 мес. в дозе 25 мг;— не изменяет функцию тромбо–цитов;— пролонгированное действие — прием 1 раз/сут
-
Побочные эффекты
Из побочных эффектов при приеме рофекоксиба наиболее вероятны (частота около 2%) изжога, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея, артериальная гипертензия, отеки нижних конечностей, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности; около 1% — повышение активности трансаминаз, рвота. Рофекоксиб способен повышать концентрацию метотрексата в плазме крови (в среднем на 23%). При одновременном применении рофекоксиба с антикоагулянтами возможно повышение протромбинового времени. Рифампицин, рифамицин снижают концентрацию рофекоксиба в плазме крови на 50%.
-
Целекоксиб
Показаниями для назначения Целекоксиба являются: ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилоартрит; остеоартроз; сориатический артрит.
-
Побочные эффекты
Боль в животе, диарея, диспептические явления (метеоризм, тошнота), головокружение, головная боль, бессонница, воспалительные процессы верхних отделов дыхательных путей, кожный зуд, сыпь, периферические отеки. К нечастым (0,1–1%) — анемия, гипертензия, тахикардия, запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности аминотрансфераз, нарушение функции печени, инфекции мочевых путей, нечеткость зрения, парестезии, депрессия, судороги, шум в ушах, повышенная утомляемость, кашель, одышка, крапивница.
-
Фармакокинетический профиль целекоксиба и рофекоксиба
-
Общепризнанными показаниями к применению коксибов в настоящее время являются остеоартрит и ревматоидный артрит. Улучшение качества жизни и физической активности пациентов с данной патологией при применении коксибов сопоставимо с эффектом таких широко применяемых НПВП, как напроксен и диклофенак, но при этом коксибы значительно превосходят указанные препараты по безопасности. Существенных отличий по клинической эффективности между целекоксибом и рофекоксибом не выявлено
-
Клиническое применение коксибовПрименение коксибов для послеоперационного обезболивания
не отличается по эффективности от послеоперационного обезболивания снижение интенсивности послеоперационной боли селективных ингибиторов ЦОГ-2 позволяет сократить потребление морфина в среднем на 10 мг в сутки по сравнению с плацебо парекоксиб в комбинации с морфином на отдельных этапах превосходит комбинацию кеторолака с морфином по эффективности
-
Препараты группы коксибов можно рассматривать как эффективное средство для лечения послеоперационной боли с доказанным анальгетическим и опиоидсберегающим эффектом. в составе мультимодальной анальгезии препараты этой группы могут улучшить качество обезболивания больных
-
Заключение
Таким образом, появление коксибов хотя и не совершило революции в современной ревматологии, тем не менее позволило значительно повысить безопасность фармакотерапии хронического воспалительного процесса и боли. Продолжающиеся активные исследования по созданию новых коксибов и постоянно расширяющиеся показания к их применению свидетельствуют о том, что потенциальные возможности нового класса НПВП еще далеко не исчерпаны.
-
Нет комментариев для данной презентации
Помогите другим пользователям — будьте первым, кто поделится своим мнением об этой презентации.