Содержание
-
ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ Основныевопросыфармакокинетики ифармакодинамики
-
Фармакокинетика
Изучает всё, что происходит с лекарством в организме, а именно: Пути введения Всасывание Распределение Биотрансформацию Выведение
-
Пути введения лекарственных веществ
Используя различные пути введения лекарственных средств, мы добиваемся поступления их в системный кровоток, чтобы лекарство могло попасть в нужное место (ткань, орган, систему)
-
I. Энтеральный - связанный с ЖКТ (enteron– кишечник) Пероральный, внутрь, per os (per – через, os – рот) Сублингвальный (sub – под, lingua – язык) Ректальный (per – через, rectum - прямая кишка)
-
Пероральный способ введения
Полость рта пищевод желудок (частичное всасывание) 12-перстная кишка (полное всасывание) воротная вена ПЕЧЕНЬ системный кровоток орган Положительные стороны: простой, доступный, безболезненный способ, не требующий соблюдения стерильности и особых навыков Недостатки: - непригодность в экстренных ситуациях, так как действие лекарства начинается через 15-30 минут; - непригодность при рвоте и бессознательном состоянии; - лекарства могут разрушаться под действием желудочного сока; - лекарства могут взаимодействовать с пищей; - лекарства могут раздражать слизистую желудка
-
Запомните!
При приеме лекарств через рот, особенно таблеток, их следует запивать достаточным количеством воды 100-150 мл, но не чаем и не молоком (если для этого нет указаний в инструкции), НЕЛЬЗЯ принимать лекарства с алкогольными напитками. Когда таблетки или порошки принимает «лежачий» пациент, первые глотки воды должны быть крупными и энергичными, чтобы лекарственная форма не прилипла к стенке пищевода, а свободно прошла в желудок. !
-
Сублингвальный способ введения лекарств
Подъязычная область (всасывание) системный кровоток орган Положительные стороны: - Быстрое наступление эффекта (через 1- 5 минут); - Всасывание в кровь, минуя печень; Недостатки: -Всасывающая область мала, лекарственные формы должны быть малых размеров, а лекарственное средство достаточно активным; - Лекарства могут раздражать слизистую подъязычной области;
-
Ректальный способ введения лекарств
Прямая кишка система нижней полой вены орган Вводятся суппозитории и жидкие лекарственные формы в клизме Положительные стороны: - быстрое наступление эффекта; - всасывание в кровь, минуя печень, что делает этот способ особенно значимым при заболеваниях печени; - незаменим при заболеваниях прямой кишки; - удобство в педиатрической практике, в гериатрии и гинекологии Недостатки: - лекарство может раздражать слизистую прямой кишки; - способ введения требует особых условий для реализации;
-
Пути введения лекарственных веществ
II. Парентеральные (минуя ЖКТ) С повреждениемБез повреждения целостности кожикожных покровов Под кожу Ингаляционный В мышцу Электрофорез В вену Интраназальный Субарахноидальный Интравагинальный Внутриартериальный Внутриполостной Внутрикостный Внутрилегочный и другие…
-
Парентеральные способы введения лекарств
-
ВНУТРИВЕННЫЙ Разрешено вводить: - водные растворы, в т.ч. раздражающие и гипертонические; Запрещается вводить: - масляные растворы, эмульсии и суспензии. Объем вводимой жидкости: до 2000 мл и более. Положительные стороны: Отрицательные стороны: 1. Точность дозировки и 1. Возможность образования скорость наступления эффекта тромбов и развития флебита 2. Возможность введения 2. Создание высокой концентрации раздражающих и препарата в течение короткого гипертонических средств. времени может привести к 3. Возможность введения ухудшению состояния пациента. больших объемов жидкости.
-
ИНГАЛЯЦИОННЫЙ Вводятся газообразные и летучие жидкие ЛС, аэрозоли Действие местное и общее (резорбтивное) Играет преимущественную роль при заболеваниях дыхательной системы. Нет эффекта «первого свидания с печенью» Недостатки: - Потребность в технически сложной аппаратуре (ингаляционный наркоз) - Взрывоопасность газовых смесей для ингаляций - Возможность проявления кардиотоксического эффекта в силу анатомических особенностей (бронхи всасывание в кровь поступление в левые отделы сердца)
-
СУБАРАХНОИДАЛЬНЫЙ (ЭНДОЛЮМБАЛЬНЫЙ) Лекарство через оболочки мозга вводится в спинно- мозговой канал. Способ применяется при заболеваниях ЦНС, для обезболивания в хирургии и помогает преодолеть гемато- энцефалический барьер. Технически сложен, болезненный, существует опасность задеть нервные ветки со всеми вытекающими последствиями (парезы, параличи) ЭЛЕКТРОФОРЕЗ. Введение лекарственных средств с помощью постоянного электрического тока малой величины.
-
Всасывание, распределение и депонирование лекарственных средств
Всасывание – процесс поступления лекарства в кровь с места введения. На процесс всасывания влияют: - растворимость препарата; - скорость кровотока; - активность ферментов ЖКТ - моторика кишечника; - характер пищи; Лекарства распределяются неравномерно, быстрее всего насыщаются органы с богатой кровеносной сетью (мозг, сердце, почки). Играет роль «тропизм» (кардиотропные, психотропные) Барьеры на пути у лекарства: Гематоэнцефалический Гематоофтальмический Плацентарный Депонирование – процесс длительной задержки лекарства в организме, что происходит в результате связывания лекарства с белками плазмы крови.
-
Биотрансформация (метаболизм) лекарственных средств
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ – процесс направленный на превращение лекарств в менее токсичную форму, легко выводимую из организма через водные среды ( моча, пот, слюна, желчь, фекалии). Основной орган, где происходит биотрансформация – ПЕЧЕНЬ. Продукты биотрансформации – метаболиты, как правило менее активны, чем исходное вещество, но бывает наоборот. Факторы, влияющие на биотрансформацию: Состояние печени Возраст Пол Комбинированный прием лекарств
-
Выведение лекарств из организма
Через почки с мочойчерез легкие через кишечник с желчью 1)При отравлении ЛС ЧЕРЕЗ КОЖУ С ПОТОМ мочегонные 2) При почечной недостаточности – осторожность в выборе лекарства с грудным молоком
-
ФАРМАКОДИНАМИКА
Изучает всё, что лекарство делает с организмом, а именно: Фармакологические эффекты Механизмы действия ЛС Виды действия лекарственных веществ Виды лекарственной терапии Факторы, влияющие на действие лекарств Реакцию организма на повторное введение ЛС Комбинированное действие ЛС Побочное и токсическое действие ЛС
-
Фармакологические эффекты и механизм действия
Фармакологический эффект – это изменение деятельности органа или системы под влиянием лекарства, Например: снижение высокого АД под действием эналаприла или: купирование спастических болей в желудке под влиянием но-шпы Фармакологический механизм – способ, которым лекарство вызывает действие: Действие на рецепторы Агонисты Антагонисты (миметики) (блокаторы, литики) возбуждают угнетают Изменение активности ферментов Стимуляция или блокада мембранных канальцев Взаимодействие со средами организма
-
Виды действия лекарств
1) Местное – действие в месте применения, например, капли в нос или конъюнктиву, мазевая повязка, орошение миндалин… 2) Общее или резорбтивное (resorbtio – всасывание) – действие на организм после всасывания в кровь, например, препараты для купирования головной боли или болей в желудке. 3) Рефлекторное – действие через рефлекторную дугу (нервные окончания чувствительные нервы ЦНС эфферентные нервы орган), например, под действием горчичников или йодной сеточки улучшается кровоснабжение больного органа
-
Виды действия лекарственных средств
4) Основное или главное – то, на которое мы рассчитываем, ожидаемое 5) Побочное – нежелательное действие, проявляющееся наряду с главным Например, аспирин оказывает противовоспалительное действие, но он же может вызвать появление язвы в желудке или анаприлин, назначаемый при нарушениях сердечного ритма, может вызвать приступ удушья из-за бронхоспазма.
-
Виды действия лекарственных веществ
6) Прямое – непосредственное действие на какой либо орган, например, сердечные гликозиды улучшают работу сердца - это прямое действие на сердце. 7) Косвенное – следствие прямого, в результате действия СГ улучшается кровообращение, почки больше фильтруют крови и увеличивается количество мочи. Таким образом, СГ оказывают прямое действие на сердце и косвенное на почки.
-
Виды фармакотерапии
-
Факторы, влияющие на действие лекарств
I. Свойства лекарственных веществ: как правило, препараты с одинаковым химическим строением оказывают одинаковое действие, например, соли барбитуровой кислоты – снотворное, вальпроевой – противосудорожное… II. Доза или концентрация лекарства. А. По приему
-
II. Доза или концентрация лекарства. Б. По силе действия Минимальная терапевтическая доза – наименьшее количество ЛС, при котором начинается его действие Средняя терапевтическая доза – оказывающая наилучший эффект при минимуме побочного действия Максимальная терапевтическая доза – предельно допустимая, которую можно назначить без вреда для здоровья пациента Токсическая доза – оказывает повреждающее действие на организм пациента Смертельная (летальная) – доза, вызывающая смертельный исход ШТД – широта терапевтического действия, диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозой
-
III. Свойства организма. Пол – мужчины более устойчивы к действию лекарств, мужской половой гормон стимулирует синтез печеночных ферментов и процессы биотрансформации в мужском организме протекают активнее. Возраст – чувствительность к лекарствам в разные возрастные периоды неодинакова. Особой осторожности требует назначение ЛС в детском и пожилом возрасте. У детей активность печеночных ферментов еще низкая в силу незрелости организма, в пожилом возрасте она снижается, замедляется выведение лекарств почками. Индивидуальная чувствительность. Врожденная генетически обусловленная непереносимость лекарства - ИДИОСИНКРАЗИЯ. Функциональное состояние организма: аспирин снижает только высокую температуру, анестетики в очаге воспаления действуют слабо…
-
Реакция организма на повторное введение ЛС
-
Комбинированный прием лекарств
Отмечается усиление фармакологического эффекта: а) простое суммирование б) потенцирование (многократное усиление)
-
Отмечается уменьшение фармакологического эффекта Антагонизм – разнонаправленное действие лекарств Лекарства- антагонисты, лекарства - враги
-
Побочное и токсическое действие лекарств
Практически все лекарства в терапевтических дозах одновременно с желаемым, полезным действием оказывают нежелательное, а иногда и опасное действие – побочное. Побочные реакции развиваются у 4-29% больных. Из них в 3% случаев требуется интенсивная терапия; смертность 0,27%. Побочные эффекты бывают неаллергической аллергической природы. Неаллергические побочные реакции связаны с передозировкой. Неаллергические побочные эффекты специфичны для каждого лекарственного вещества, усиливаются при увеличении дозы и устраняются специфическими антагонистами.
-
При дозах, превышающих терапевтические (токсические дозы) неблагоприятное действие лекарственных веществ обозначают как токсическое действие. Токсический эффект зависит от применения лекарственные средства с узким терапевтическим диапазоном, а также при нарушении функции печени и почек. Некоторые лекарственные средства оказывают токсическое влияние на свой «орган-мишень», ими могут стать: нервная, эндокринная и иммунная система, слуховой нерв, сердце и сосуды; печень, почки, кожа
-
Геморагический синдром при передозировке антикоагулянтов Токсическое действие антибиотиков- аминогликозидов: глухота Токсический гепатит от передозировки гипотензивного средства метилдофы
-
Последствия применения глюкокортикоидов (синдром Иценко- Кушинга) Последствия внутривенного введения коаксила
-
Аллергические побочные реакции Не зависят от дозы и ШТД лекарства Развиваются в ответ на повторный прием препарата Виды аллергических реакций: тяжелые – анафилактический шок; средней тяжести – бронхиальная астма, отек Квинке, сывороточная болезнь; легкие – крапивница;
-
Отек Квинке и крапивница
-
Токсикодермия и ее крайняя степень проявления – синдром Лайелла
-
Токсикодермия, синдром Лайелла
-
Токсическое действие лекарств на плод
-
Тератогенное действие лекарств
Жертвы талидомида
-
Побочное и токсическое действие лекарств
ЭлисонЛеппер – жертва талидомида, родившая здорового ребенка, и скульптор Марк Куинн, создавший её скульптурное изображение.
-
Благодарю за внимание!
Нет комментариев для данной презентации
Помогите другим пользователям — будьте первым, кто поделится своим мнением об этой презентации.