Презентация на тему "ТЕРМИНОЛОГИЯ"

Содержание

• 
  Слайд 1
  

  ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

• 
  Слайд 2

  ТЕРМИНОЛОГИЯ

  Лекарственное сырье – это продукты растительного, животного, минерального, бактериального, грибкового и синтетического происхождения, из которых получают лекарственное вещество. Лекарственное вещество (ЛВ) – это индивидуальное химическое соединение или биологическое вещество, используемое в качестве лекарственного средства. Лекарственное средство (ЛС, лекарство) – это средство, включающее одно или несколько ЛВ и разрешенное для клинического применения уполномоченным на то органом страны. Лекарственный препарат – это ЛВ в виде определенной лекарственной формы. Лекарственная форма – это состояние ЛВ, удобное для практического применения с целью получения лечебного или профилактического воздействия.

• 
  Слайд 3

  ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

  По назначению: дозированные недозированные По консистенции: твердые (порошки, капсулы, таблетки, драже, присыпки и др.) жидкие (настои, отвары, настойки, капли, растворы, суспензии, эмульсии, и др.) мягкие (суппозитории, пластыри, мази, линименты и др.) По изготовлению: магистральные официнальные

• 
  Слайд 4

  ДОЗА

  (греч. dosis – прием, порция) - это количество лекарственного вещества, выражаемого в единицах : весовых (…0,001, 0,01, 0,1, 1,0, 10,0…г) объемных (…0,1, 1, 10…мл) биологических (УЕ, ЕД, МЕ) Виды доз: разовая (dosis pro dosis): ми- нимально действующая, среднетерапевтическая, высшая разовая, ударная, поддерживающая суточная (dosis pro die) курсовая (dosis pro cursus) эффективная (ЕД50) Летальная (LD) Высшая терапевтическая Средняя терапевтическая Минимальная терапевтическая

• 
  Слайд 5

  РЕЦЕПТ

  (лат.recipere – взять) – это письменное предписание врача фармацевту о приготовлении, отпуске лекарственного препарата определенному лицу с указанием способа применения I.Iscriptio Поликлиника №1 г. Екатеринбурга г. Екатеринбург, ул. Мизикевича, 15, тел. 733-33-33 Дата – 10 сентября 2008 г. Больной – Иванов И.И., 56 лет Врач – Безымянный С.С. II. Praepositio Rp.: Pyridoxini hidrochloridi 0,002 III. Designatio materiarum Acidi nicotinici 0,025 Saccari 0,3 IV. Subscriptio M. f. pulvis. D. t. d. N. 12 V. Sinatura S. По 1 порошку 4 раза в день VI. Nomen medici Подпись Печать

• 
  Слайд 6
  

  Современные мировые стандарты обеспечения эффективности и качества лекарств

  Биологически активное вещество Стандартизация Обеспечение эффективности Доклини-ческие ис-следова- ния Клиничес-кие испы-тания Про-извод-ство Оптовая торго-вля Рознич-ная торго-вля Потре-битель

• 
  Слайд 7

  Фармакокинетика

  Вторичный фармакологический эффект Препарат в лекарственной форме перорально всасывание парентерально «первый переход» Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) печеночный метаболизм Транспорт п л а з м а к р о в и несвязанная фракция связанный с белком ткани первичный фармакологический эффект распре-деление биотрансформация выведение - экскреция элиминация

• 
  Слайд 8

  Всасывание лекарств

  Барьеры Слизистая желудка, кишечника, кожа, капиллярная стенка, гематоэнцефалический, плацентарный и др. мембрана Кислота Кислота Основание Основание неионизиро-ваные ионизиро-ваные ионизиро-ваные неионизиро-ваные физико-химические свойства ЛС: степень ионизации рН среды липидотропность и др. площадь всасывающей поверхности васкуляризация органов полость желудка рН=1,0 кровь рН=7,4

• 
  Слайд 9

  Транспорт лекарств

  Внешнее пространство Внутреннее пространство Пассивная диффузия Облегченная диффузия Активный транспорт Фильтрация Пиноцитоз мембрана Закон диффузии Фика: где - скорость диффузии; D -коэф- фициент Фика; А - площадь мембраны; градиент концентра-ции

• 
  Слайд 10

  ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВ

  Энтеральные Пероральный (per os) Сублингвальный, буккальный Ректальный (per rectum) Через зонд Парентеральные Инъекционные: подкожный (п/к), внутрикожный (в/к), внутримышечный (в/м), внутриартериальный, внутрикостный и т.д. Аппликационный (накожный) Ингаляционный Внутриполостной

• 
  Слайд 11
  

  Биодоступность – количество препарата, достигающего системного тока крови в процентах от введенной дозы (в/в – 100%). Биоэквивалентность – степень выраженности терапевтического эффекта при достижении эквивалентных концентраций ЛС в крови.

• 
  Слайд 12

  РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВ

  Связь с белками крови: неспецифическими (альбуминами, в меньшей степени –α,β- глобулинами) специфическими (цианокобаламин – транскобаламином, ионы железа – трансферрином, меди –церулоплазмином и др.) Регионарный кровоток: сначала в хорошо васкуляризированные органы и ткани, затем в плохо кровоснабжаемые Физико-химические свойства лекарства (полярность, коэффициент распределения в системе липид/вода и др.) Объем распределения (Vd) – гипотетический объем жидкостей организма, необходимый для равномерного распределения в концентрации, равной концентрации в плазме крови Vd(в плазме) = 0,05 л/кг

• 
  Слайд 13

  Элиминация

  Биотрансформация Лекарство Метаболическая трансформация: окисление, восстановление, гидролиз Конъюгация: с глюкуроновой серной кислотами, аминокислотами, глутатионом, металирование, ацетилирование Метаболиты и конъюгаты Экскреция

• 
  Слайд 14

  Пути выведения лекарств

  Почки Печень Легкие клубочковая фильтрация канальцевая секреция канальцевая реабсорбция почечная циркуляция ЛС и метаболитов с желчью в неизменном виде с желчью в виде метаболитов энтеропеченочная циркуляция ЛС и метаболитов ЖКТ Другие органы (железы) потовые слюнные молочные

• 
  Слайд 15

  ВЫВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВ

  На почечную экскрецию влияют: степень связывания лекарства с белками плазмы скорость клубочковой фильтрации канальцевая секреция канальцевая реабсорбция рН мочи, ионизация и др. Общий клиренс (Clt, мл/мин, л/ч) – условный объем плазмы крови, освобождающийся от ЛС за единицу времени Почечный клиренс (ClR) – условный объем, освобождающийся от ЛС за единицу времени за счет выделения его почками C в моче (мг/мл) * V мочеотделения (мл/мин) ClR = С в плазме ( мкг/мл)

• 
  Слайд 16

  ОСНОВНЫЕ ФАРМАКО – КИНЕТИЧЕСКИЕ ПАРАМЕТРЫ

  Константа скорости абсорбции (К01, ч -1, мин -1 ) – скорость поступления препарата из места введения в системный кровоток Период полуабсорбции (Т1/2а , ч, мин) – время, необходимое для абсорбции из места введения в системный кровоток 50% введенной дозы Время достижения максимальной концентрации (Тmax , ч, мин) – время достижения максимальной концентрации препарата в крови Время полувыведения (Т1/2 , ч, мин) – период, за который выводится 50% введенной дозы Константа скорости элиминации (КеlилиКэл , ч-1 мин-1) – скорость исчезновения (элиминации) препарата их организма Константа скорости экскреции (Кех , ч-1 , мин-1 ) – скорость выделения ЛС с экскретом ( мочой, желчью, слюной, потом молоком и др.)

• 
  Слайд 17

  ФАРМАКОДИНАМИКА

  Виды действия лекарств Местное и резорбтивное: прямое и непрямое (косвенное, рефлекторное) Специфическое и неспецифическое Избирательное и неизбирательное Обратимое и необратимое Главное и побочное (сопутствующее) Желательное и нежелательное (отрицательное)

• 
  Слайд 18

  МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВ

  Взаимодействие с биосубстратом Физическое и физико-химическое (редко; лекарства, выделяемые в неизменном виде) Химическое – образование: координационных ковалентных связей стабильных комплексов (например, хелатных, антидотов) ионных (электростатических) связей дипольное взаимодействие ван-дер-ваальсовых гидрофобных

• 
  Слайд 19

  Механизмы действия лекарств

  Воздействие: на рецепторы (R), регулирующие: ионы ионы вторичный передатчик-медиатор (цАМФ, др.) фосфори-лирование белков синтез иРНК проницаемость ионных каналов (Н-холино-, ГАМК-, глутаматные) опосредовано через G-белки проницаемость ионных каналов и образование вторичных медиаторов (М-холино-, адренорецепторы, ряд нестероидных гормонов) рецепторыпротеин-киназы (инсулин) транс-крипцию ДНК (стероидные гормоны)

• 
  Слайд 20

  МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВ

  Некоторые типы и подтипы рецепторов Холинергические: мускариновые (М1, М2,М3,М4, М5);никотиновые (Нм , Нн ) Адренергические: альфа- (α 1A, α1В , α1С , α2A , α2В,α2С); бета- (β1, β2, β3 ) Дофаминовые: Д1 , Д2 , Д3 , Д4 , Д5 Серотониновые: 5-НТ1-7 ГАМК: GABAА , GABAВ , GABAС Гистаминовые: Н1 , Н2 , Н3 Брадикининовые: В1 , В2 Ангиотензиновые: АТ1 , АТ2

• 
  Слайд 21
  

  Пуринергические: Р1 (аденозиновые – А1, А2А, А2В, А3), Р2х, Р2У , Р2Z , Р2Т Опиоидныеμ, κ, δ, ε, σ Возбуждающих аминокислот (ионотропные): MNDA, AMPA, каинатные Лейкотриеновые LTB4 , LTD4, LTC4 Простаноидные: DP, FP, IP, TP, EP1 , EP2 , EP3 Нейропептидаза Y: Y1 , Y2 Холецистокининовые : ССКА , ССКВ

• 
  Слайд 22
  

  Обладая аффинитетом (сродством) к рецептору, ЛС проявляют: агонизм (полный, частичный) антагонизм (конкурентный, неконкурентный) агонизм – антагонизм

• 
  Слайд 23
  

  Воздействие: на ионные каналы (Ca2+ , Na+ , K+ и др.) – активаторы и блокаторы на ферменты (МАО, АЦХ ,цАМФ, ЦОГ и др.) – ингибиторы на транспортные системы (белки-переносчики, осуществляющее, например, нейрональный захват норадреналина) – активаторы и ингибиторы на гены

• 
  Слайд 24

  ФАКТОРЫ, ОТ КОТОРЫХ ЗАВИСИТ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ

  Физико-химические свойства лекарства, его качество ( субстандартные и фальсифицированные препараты), доза (А – прямо пропорционально, Б – обратно пропорционально, В – стохастически)

• 
  Слайд 25
  

  Состояние больного (возраст, масса тела, пол, беременность, лактация, степень тяжести основного и сопутствующего заболеваний, аллергический статус, этнический и генетический факторы) Внешние относительно больного факторы (климат, экология, условия работы, суточные и сезонные ритмы, проводимая врачом терапия, полипрагмазия и др.)

• 
  Слайд 26

  ПОВТОРНОЕ ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВ

  Кумуляция (материальная и функциональная) Сенсибилизация (идиосинкразия) Толерантность (привыкание, резистентность), тахифилаксия Эффект последействия Синдром «отмены» Синдром «отдачи» (рикошета) Лекарственная зависимость (психическая, физическая), синдром абстиненции (лишения)

• 
  Слайд 27

  ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ

  Полипрагмазия – одновременное назначение большого количества препаратов Фармацевтическое (при в/в введениях или применении двух веществ в одном препарате) Фармакологическое Фармакокинетическое: на этапе абсорбции за счет вытеснения из связи с белками на этапе распределения в тканях во время метаболизма (индукторы, ингибиторы микросомального окисления)

• 
  Слайд 28
  

  Фармакодинамическое Синергизм Суммация (аддиция): А1/2 + В1/2 = 1 Потенцирование (супрааддиция): А1/2 + В1/2> 1 Антагонизм (антидотизм): А1/2 + В1/2

• 
  Слайд 29

  ФАРМАКОТОКСИКОДИНАМИКА

  Безопасность ЛС – отсутствие серьезных и непредвиденных побочных реакций/действий при клинических испытаниях или медицинском применении ЛС Побочное действие (ПД) – любая нежелательная реакция, обусловленная фармакологическими свойствами ЛС и наблюдаемая исключительно в терапевтических дохах Побочная реакция (ПР) – нежелательная для здоровья, опасная реакция при условии, что не может быть исключена связь между реакцией и применением ЛС Побочное явление – какое-либо неблагоприятное клиническое проявление при применении ЛС, необязательно связанное с его назначением (симптом, заболевание, совпавшее по времени с применением ЛС)

• 
  Слайд 30

  ВИДЫ НЕЖЕЛАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

  Токсическое: как правило, на клеточном, органном и системном уровнях Аллергические реакции: немедленного и замедленного типа Идиосинкразия: генетически обусловленная извращенная реакция организма на лекарство (например, недостаточность, отсутствие ферментов, участвующих в метаболизме ЛС) Мутагенное: способность воздействовать на генетическом уровне, вызывая мутации у нескольких поколений Бластомогенное: способность вызывать новообразования как доброкачественные, так и злокачественные ( канцерогеннное) тератогенное: способность вызывать уродства у зародыша (в первом триместре беременности) Эмбрио – и фетотоксическое: способность токсическивоздействовать на эмбрион и плод соответственно, вызывая нарушения нормальной деятельности вплоть до смерти

• 
  Слайд 31

  ПРЕПАРАТЫ, ИЗВЕСТНЫЕ СВОИМ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

• 
  Слайд 32

  КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЙ НА ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

  Дозозависимые (тип А) – органотоксические связанные с фармакологической активностью при передозировке ЛС при взаимодействии ЛС Не связанные с дозой (тип В) – непредсказуемые Иммунологические реакции (аллергия, нарушения иммунобиологических свойств) Псевдоаллергические реакции Фармакогенетическая изменчивость (идиосинкразия)

• 
  Слайд 33
  

  При длительном применении адаптивные изменения при отмене ЛС (синдромы «отмены», «отдачи», абстиненции) органотоксическое действие Отсроченное действие Бластомогенное (в т.ч. канцерогенное) Связанные с репродуктивной функцией и плодом (пониженная фертильность, мутагенность, тератогенность, эмбрио- и фетотоксичность) Препараты в грудном молоке

• 
  Слайд 34

  ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ НАДЗОР

  Фармакологический надзор – это государственная система сбора, научной оценки информации о побочных реакциях ЛС при их медицинском применении с целью принятия соответствующих регуляторных решений