Содержание
-
Витамин Д3
-
Холекальциферо́л (Cholecalciferol, витамин D3) — жирорастворимый витамин. Образуется в коже под действием УФ-лучей из 7-дегидрохолестерина. Характеристика: Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире,хлороформе, растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.
-
Фармакологическое действие — регулирующее кальций-фосфорный обмен. Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации. Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. В крови связывается с α2-глобулинами и частично — с альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань.
Фармакологическое действие
-
Максимальная концентрация в тканях создается через 4—5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть холекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями.
-
Патогенез Образовавшийся в коже и поступивший из кишечника холекальциферол связывается со специфическим витамин D-связывающим белком, осуществляющим его транспортировку к местам дальнейшего метаболизма. Часть витамина D транспортируется в жировую и мышечную ткани, где он фиксируется, представляя собой резервную форму. Основное же его количество переносится в печень, где происходит первый этап трансформации – гидроксилирование с образованием кальцидиола – 25(ОН)D3, являющегося основной транспортной формой витамина D и маркером, характеризующим обеспеченность им организма.
-
Синтез 25(ОН)D3 зависит только от количества исходного субстрата, то есть витамина D, поступившего с продуктами питания или образовавшегося в коже. Образованный в печени 25-гидроксихолекальциферол переносится с помощью D-связывающего белка в почки, где в проксимальных извитых канальцах осуществляется второй этап его трансформации, приводящий к образованию гормонально активной формы витамина D – кальцитриола (1,25(ОН)2D3) или альтернативного метаболита 24,25(ОН)2D3. В условиях дефицита кальция и фосфора в организме метаболизм 25(ОН)D3идет по пути образования 1,25(ОН)2D3, основной эффект которого направлен на повышение сывороточной концентрации кальция путем усиления его абсорбции из кишечника и реабсорбции в почках, а также посредством резорбции кальция из костей.
-
Процесс образования кальцитриола катализируется ферментом альфа-1-гидроксилазой, присутствующей в митохондриях клеток почечных канальцев. При нормальной или повышенной концентрации кальция и фосфора в сыворотке крови нарастает активность фермента 24-гидроксилазы, под действием которой образуется альтернативный метаболит 25(ОН)D3 – 24,25(ОН)2D3, обеспечивающий фиксацию кальция и фосфора в костной ткани. В условиях дефицита витамина D уменьшается синтез кальцитриола, следствием чего является снижение абсорбции кальция в кишечнике. Развивающаяся при этом гипокальциемия активирует синтез паратиреоидного гормона. В условиях вторичного гиперпаратиреоза усиливается резорбция костной ткани с целью поддержания нормокальциемии, а также увеличивается реабсорбция кальция в почках и экскреция фосфатов (рис.). Усиление всасывания кальция в кишечнике носит временный характер, так как этот процесс осуществляется посредством активации паратгормоном синтеза 1,25(ОН)2D3 в почках, однако в условиях дефицита исходного субстрата (25(ОН)D3) процесс образования кальцитриола будет также нарушаться [1, 4].
-
-
Рахит (профилактика и лечение), спазмофилия, остеомаляция, метаболические остеопатии (гипопаратиреоз,псевдогипопаратиреоз), гипокальциемия, тетания, остеопороз, замедленное образование костной мозоли (при переломах), потеря кальция в костях и зубах.Ограничения к применениюОрганические поражения сердца, острые и хронические заболевания печени и почек, заболевания ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, гипотиреоз, пожилой возраст.
Показания
-
Способ применения и дозы Внутрь, при профилактическом назначении суточная доза — 400 МЕ (10 мкг) для взрослых, 600 МЕ (15 мкг) для людей старше 60 лет. В/м — 200 000 МЕ. Для профилактики рахита — 200 000—400 000 МЕ общая доза за 6 мес, при условии что ребенок не находится на солнце или не принимает смеси для вскармливания содержащие витамин D в этом случае следует индивидуально подбирать количество препарата. (до 5 лет). Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии — 200 000 МЕ в неделю в течение 2 нед (с добавлением солей кальция); остеомаляции и остеопороза — 200 000 МЕ каждые 15 дней в течение 3 мес. Для предупреждения приступов тетании назначают до 1 000 000 МЕ в день
-
Состав: 1 таблетка жевательная препарата Кальций-Д3 Никомед содержит:Кальция карбоната – 1250мг (в пересчете на кальций – 500мг);Холекальциферола – 200МО;Вспомогательные вещества, в том числе аспартам.1 таблетка жевательная препарата Кальций-Д3 Никомед Форте содержит:Кальция карбоната – 1250мг (в пересчете на кальций – 500мг);Холекальциферола – 400МО;Вспомогательные вещества, в том числе аспартам.
-
Противопоказания Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), активные формытуберкулёза лёгких.
-
Побочное действие Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулёзного процесса в лёгких.
-
Особые указания При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10—15 мг в сутки). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазиднымидиуретиками).
-
Лекарственное взаимодействие Эффект снижают дифенин, холестирамин; токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты
-
Нет комментариев для данной презентации
Помогите другим пользователям — будьте первым, кто поделится своим мнением об этой презентации.